Invokana (Canagliflozin)

Le diabète sucré est directement lié au surpoids et à l’obésité, qui représentent aujourd’hui une véritable épidémie. C’est pourquoi, dans la première phase du traitement du diabète de type 2, les médecins recommandent de revoir les habitudes alimentaires et, surtout, de suivre un régime strict pauvre en glucides.

Cependant, cette méthode ne convient pas à tout le monde. Après quelques mois ou quelques années, la plupart des patients passent à la deuxième phase du traitement : la prise de médicaments antidiabétiques. L’un des médicaments les plus modernes et les plus prometteurs est la canagliflozine, vendue sous le nom commercial d’Invokana.

L’Agence européenne des médicaments (EMA) et l’Agence fédérale des médicaments et des produits de santé (AFMPS) sont les principales autorités réglementaires belges qui ont approuvé l’utilisation de la canagliflozine dans le traitement des patients atteints de diabète de type 2.

La canagliflozine est classée comme médicament sur ordonnance en Belgique.

Le diabète sucré est une maladie endocrinienne grave caractérisée par une évolution chronique. En fonction des mesures prises et des traitements prescrits, de l’observance par le patient d’un régime alimentaire particulier et de toutes les prescriptions du médecin traitant, la pathologie peut évoluer lentement ou rapidement. La forme la plus courante de la maladie est le diabète de type 2. Les patients présentent tout un ensemble de symptômes causés par une grave violation des processus métaboliques. De plus, la maladie est dangereuse avec ses conséquences. Dans ce cas, la question la plus urgente pour les patients est de savoir ce qui permet d’abaisser le taux de sucre dans le sang.

Quelle est l’utilité d’Invokana ?

En endocrinologie, la maladie est divisée en deux variétés :

1. Le plus souvent, elle se manifeste pendant l’enfance, c’est pourquoi on l’appelle aussi juvénile. Mais il s’agit d’une appellation erronée car la maladie peut se manifester chez l’adulte. Le pancréas, dans ce cas, produit une quantité insuffisante d’insuline, ce qui oblige les patients à se la faire prescrire sous forme de certains médicaments. Ce diabète est donc dit insulino-dépendant. Il est diagnostiqué dans 10 % des cas et constitue une forme très rare de la maladie.
2. Il survient chez 90 % des patients et s’accompagne de ce que l’on appelle le syndrome métabolique. Il s’accompagne d’une augmentation de la glycémie et se caractérise par une résistance à l’insuline. La plupart des patients atteints de diabète de type 2 ont une prédisposition génétique à la pathologie. Toutefois, cela ne signifie pas qu’une personne sans mauvaise hérédité ne peut pas être atteinte de cette maladie dangereuse.

La tâche principale d’un médecin lorsqu’un patient est diagnostiqué avec un DT2 est de prescrire des médicaments pour aider à réduire la glycémie et prévenir le développement des complications de la maladie. Pour ce faire, la personne diabétique doit suivre un régime alimentaire et prendre des médicaments prescrits par un spécialiste.

Comment réduire la glycémie ? Pour ce faire, on utilise des médicaments particuliers, que l’on peut classer en plusieurs groupes :

• Les médicaments de synthèse. Il s’agit de médicaments puissants qui contribuent à abaisser le taux de sucre dans le sang et à prévenir les pics incontrôlés.
• Les médicaments à base de plantes. Ils sont disponibles sous forme de mélanges secs pour la préparation de tisanes. Ces remèdes servent à prévenir le diabète ou à compléter le traitement du diabète de type 2.
• Les vitamines. Elles sont utilisées en complément de la thérapie principale. Elles sont nécessaires à l’organisme du patient affaibli par la maladie et contribuent à réduire la probabilité de complications.

Essais cliniques et études en Belgique

De nombreuses études ont été menées sur la canagliflozine en Belgique, portant sur son efficacité et son profil de sécurité. Ces essais cliniques ont démontré que la canagliflozine réduit de manière significative la glycémie chez les adultes atteints de diabète de type 2. La recherche a montré que la canagliflozine ne contribue pas seulement au contrôle de la glycémie, mais qu’elle offre également des avantages cardiovasculaires, en réduisant le risque de complications liées au cœur chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires. Les résultats de ces études indiquent que la canagliflozine est efficace à la fois en monothérapie et en complément d’autres médicaments antidiabétiques, ce qui en fait une option intéressante dans les stratégies de gestion du diabète.

Signes de pathologie

Symptômes du diabète sucré qui nécessitent un examen et la prescription de médicaments qui réduisent la glycémie :

• sensation de soif ;
• augmentation de la production d’urine ;
• faiblesse générale, fatigue accrue ;
• mauvaise cicatrisation des plaies et des blessures ;
• perte de poids ;
• démangeaisons de la peau et des muqueuses.

Un traitement inadéquat, une sélection inadéquate des médicaments contre le diabète et l’absence de contrôle de la glycémie chez les patients entraînent le développement de complications graves :

• infarctus du myocarde ;
• accident vasculaire cérébral ;
• altération de l’acuité visuelle, pouvant aller jusqu’à la cécité ;
• insuffisance rénale chronique ;
• lésion des membres inférieurs (syndrome du pied diabétique), etc.

Chez les patients atteints de diabète sucré qui ne reçoivent pas de traitement approprié et qui présentent des complications tardives, on a constaté ce qui suit

• une diminution de la capacité à travailler ;
• une incapacité progressive.

Dans les cas extrêmes, chez certains patients, la maladie se termine par la mort. En revanche, si le diabète sucré est bien compensé dans le cadre d’une thérapie intensive et que la glycémie est au maximum proche des taux normaux, l’apparition de complications diabétiques non seulement s’arrête pendant de nombreuses années mais, dans certains cas, s’inverse même.

Qu’est-ce que Invokana ?

Un comprimé d’Invokana (canagliflozine) contient 100 ou 300 mg de canagliflozine. Ce médicament est destiné à traiter uniquement le diabète de type 2 ; le diabète de type 1 est une contre-indication stricte. Il se prend uniquement par voie orale sous forme de comprimés ou de gélules ; le médicament n’est pas disponible sous forme d’injections.

Le mécanisme d’action de l’Invokana est très simple. À la suite d’études cliniques menées en 2022, il a été prouvé que les patients atteints de diabète de type 2 présentent une réabsorption inverse (ou absorption) accrue du glucose dans les tubules rénaux.

Le médicament canagliflozin bloque le transporteur de glucose, qui assure ce processus, c’est-à-dire que le sucre quitte la circulation sanguine plus rapidement. Ainsi, le niveau glycémique et le risque de complications au niveau des organes cibles – vaisseaux sanguins, cœur, tissu nerveux et reins – sont réduits. Le médicament n’agit pas sur la maladie elle-même, c’est-à-dire qu’il n’élimine pas la résistance à l’insuline ou l’insensibilité des tissus à l’insuline. Sa seule tâche est d’éliminer naturellement l’excès de glucose dans le sang. Cependant, dans les essais cliniques, la canagliflozine a amélioré la fonction des cellules bêta du pancréas et augmenté la production d’insuline.

Détails du médicament

Le traitement du diabète de type 2 est une tâche difficile que seul un endocrinologue peut accomplir. En effet, parmi plusieurs groupes de médicaments, il doit choisir l’une des meilleures combinaisons adaptées à chaque patient. La canagliflozine est prescrite en monothérapie ou en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants.

Toutefois, le traitement ne sera couronné de succès qu’avec un régime alimentaire optimal et un exercice physique rationnel, car un point important du traitement est la réduction du poids corporel dans la lutte contre l’obésité.

En cas d’insuffisance rénale sévère, la canagliflozine est interdite. De même, en 2022, il n’y a pas d’autorisation officielle de le prescrire aux patients souffrant d’insuffisance cardiovasculaire sévère.

Il faut savoir qu’Invokana est un médicament hypoglycémiant destiné à être administré par voie orale. Il agit rapidement. En règle générale, il normalise immédiatement la concentration de sucre. Il stimule ainsi la production de son hormone par le pancréas. Ce médicament se fixe sur la membrane des cellules p avec la protéine-récepteur spécifique à ce médicament.

Il en résulte un blocage soudain des canaux potassiques dépendants de l’ATP et une dépolarisation de la membrane cellulaire. Cela permet alors d’ouvrir les canaux calciques. L’entrée progressive du calcium dans la cellule p stimule la libération d’insuline.

Chez les personnes souffrant d’un trouble endocrinien tel que le diabète de type 2 prédominant, la réponse insulinotrope est observée dans les vingt-cinq premières minutes suivant l’administration orale. C’est ce qui garantit une diminution de la teneur en glucose plasmatique pendant toute la durée de la consommation d’aliments.

Qu’est-ce que la canagliflozine ?

La substance active canagliflozine, vendue sous le nom de marque Invokana, est un inhibiteur sélectif de la protéine de transport sodium-glucose SGLT2 (classe de médicaments Invokana), qui élimine le sucre du sang, ce qui entraîne une augmentation de la production d’urine, une diminution de l’indice supérieur de la pression artérielle et une perte de poids.

Invokana est utilisé en monothérapie pour le traitement du diabète de type 2 lorsque la glycémie est contrôlée avec succès par un régime alimentaire et des exercices physiques. Cependant, il est nécessaire de réduire le risque d’insuffisance rénale et de maladie cardiovasculaire en raison de la maladie rénale chronique, ce qui implique la prise de bloqueurs du système rénine-angiotensine (SRA).

Invokana est inclus dans la thérapie combinée d’une personne diabétique lorsque la metformine ou les sulfonylurées ne peuvent pas lui être prescrites.

Effets sur l’organisme :

• Chez les personnes prenant de la canagliflozine, le risque de développer une insuffisance rénale est réduit de 30 % ; il y a une réduction de la FFR de ≥ 40 %.
• Invokana en monothérapie diminue le taux d’hémoglobine glyquée de 0,39 %.
• Par rapport à la sitagliptine et au glimépiride, la canagliflozine, en association avec la metformine, réduit mieux l’hba1c de 0,3 %.
• Après 12 semaines d’administration de 100 mg d’Invokana, la pression artérielle systolique diminue régulièrement d’au moins 4,28 mg.
• L’acide sérique diminue de manière significative et les concentrations de potassium dans le sang restent pratiquement inchangées.

En outre, il a de nouveau été confirmé que les médicaments inhibiteurs du SGLT2 n’entraînent pas de modifications du cholestérol total et réduisent les triglycérides et le mauvais cholestérol – les lipoprotéines de basse et de très basse densité.

Dans les essais cliniques, on a observé une amélioration du modèle homéostatique d’évaluation de la fonction des cellules bêta du pancréas (cellules NOMA), ainsi qu’une amélioration de la sécrétion d’insuline en réponse à un test d’aliments mélangés.

Interactions médicamenteuses

Invokana, lorsqu’il est utilisé de façon concomitante, peut diminuer le taux d’absorption des médicaments oraux (en raison d’une évacuation retardée du contenu gastrique). Par conséquent, il convient d’être prudent lors de l’association d’un traitement par Invokana et de médicaments pris par voie orale (en particulier si une absorption rapide du médicament oral est nécessaire).
Si le patient reçoit un traitement par des médicaments dont les taux sériques déterminent leur efficacité (par exemple, des médicaments contraceptifs et des antibiotiques), l’Exenatide doit être administré en même temps que le médicament Invokana et les médicaments pris par voie orale. Dans ce cas, l’Exenatide ne doit pas être pris moins d’une heure après la prise de ces médicaments (compte tenu de la relation entre Invokana et la prise de nourriture). Invokana diminue les pics de concentration et l’aire sous la courbe de la lovastatine et augmente le temps nécessaire pour atteindre les pics de concentration de la lovastatine.

Aucune modification significative du profil lipidique n’a été observée lors de l’association de l’exénatide avec des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (par rapport aux inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase en monothérapie). L’exénatide augmente le temps nécessaire pour atteindre le pic de concentration sans modifier le pic de concentration de la digoxine, de la warfarine et du lisinopril lorsqu’il est pris en association (si ces médicaments sont pris 30 minutes après Invokana). Il existe des preuves d’une augmentation de l’INR chez les patients ayant reçu Invokana et de la warfarine de manière concomitante.

Contre-indications, effets indésirables

Les comprimés d’Invokana ne sont pas prescrits pour les maladies et conditions suivantes :

• maladie diabétique de type 1 ;
• diabète gestationnel, période d’allaitement ;
• âge inférieur à 18 ans ;
• acidocétose diabétique ;
• insuffisance cardiaque chronique de degré III-IV ;
• insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire<45 ml/min/1,73 m2) ;
• dialyse ;
• “pied diabétique”, ulcères trophiques ;
• traitement par diurétiques de l’anse.

Les excipients des comprimés d’Invokana contiennent du lactose, de sorte que les personnes diabétiques qui présentent une intolérance à la lactase ou une diminution de la sécrétion de lactase ne doivent pas prendre ce médicament.

Effets secondaires de la canagliflozine

Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés de la canagliflozine en Belgique sont les infections des voies urinaires et les infections génitales en raison de son mécanisme d’augmentation de l’excrétion du glucose par l’urine. Les patients peuvent également présenter une augmentation de la miction et une déshydratation. Certaines personnes peuvent présenter des vertiges ou des étourdissements lorsqu’elles se lèvent en raison de changements de la pression artérielle.

Effets secondaires d’Invokana :

• Déplacement de l’équilibre acido-basique du sang vers le côté acide – acidose métabolique.
• Augmentation de la concentration d’hémoglobine au-dessus de la limite normale supérieure.
• Exacerbation des infections urologiques et vénériennes.
• Fatigue accrue, crises de vertiges, transitoires, y compris évanouissements orthostatiques, confusion de la conscience.
• Déshydratation, soif, sécheresse buccale sévère.
• Nausées, vomissements.
• Constipation, exacerbation de la pancréatite.
• Crampes.
• Augmentation de l’ostéoporose et du risque de fractures accidentelles chez les personnes âgées.
• Acné, démangeaisons de la peau.

Au niveau du système urinaire, Invokana peut entraîner une augmentation de la production d’urine de plus de 3 litres par jour, des fuites d’urine immédiates et lors d’une envie soudaine d’uriner, ainsi que des démangeaisons et une sensation de brûlure au cours de ce processus. Bien qu’en 2022 de nombreuses études aient prouvé que ce médicament est très efficace chez les patients atteints de diabète de type 2, les essais sont toujours en cours à ce jour.

De bonnes nouvelles sont venues d’Angleterre, où des scientifiques ont confirmé le mécanisme d’action cardioprotecteur et néphroprotecteur de la canagliflozine. Les chercheurs continuent à chercher de nouvelles indications pour lesquelles ce médicament pourrait être utilisé en plus du traitement standard du diabète de type 2, qui est actuellement le seul enregistré.

Posologie et particularités de la prise

Le traitement par Invokana doit commencer par une dose de choc de 300 mg (3 comprimés de 100 mg). Ensuite, pendant 27 jours, il faut prendre 1 comprimé (100 mg), sans tenir compte de l’alimentation ni de l’heure, mais il est préférable de le faire avant le petit-déjeuner. Pour les diabétiques de type 2 sous insulinothérapie, la dose initiale de 100 mg peut être réduite de moitié.

À l’approche de la fin du traitement, pour les diabétiques de moins de 65 ans, le médecin prescrit des analyses de sang et d’urine, et si le niveau de contrôle glycémique est insuffisant, que le SCF est supérieur à 60 ml/min/1,73m2 et que la clairance de la créatinine est supérieure à 60 ml/min, il est alors suggéré de passer à un comprimé de 300 mg par jour.

La notice du médicament contient un avertissement pour les personnes diabétiques traitées avec de la cholestyramine. Elles doivent prendre un comprimé d’Invokana 60 minutes ou 4 à 6 heures après ce médicament. Vous devez également savoir que pendant les 3 premiers mois du traitement par la canagliflozine, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et/ou d’effectuer des travaux qui nécessitent une concentration accrue.

Alternatives à Invokana

Parmi les analogues pouvant remplacer la canagliflozine, les comprimés de dapagliflozine et d’empagliflozine sont disponibles aux États-Unis. En outre, en 2019, de nouveaux médicaments basés sur un nouveau principe actif récemment testé de la catégorie des inhibiteurs du SGLT2, l’ertugliflozine, ont été approuvés pour la vente aux États-Unis. Et il existe des versions des comprimés qui contiennent des combinaisons de metformine et de sitagliptine.

NovoNorm

NovoNorm est un médicament qui appartient au groupe des médicaments à forte action hypoglycémique (abaissant le taux de sucre). La composition de ce médicament comprend une substance appelée repaglinide. Le mécanisme d’action est basé sur sa capacité à bloquer les canaux potassiques dépendants de l’ATP, qui sont placés dans les membranes des cellules bêta. Ce processus entraîne la dépolarisation de la membrane et l’ouverture des canaux calciques, et l’afflux d’ions calcium dans la cellule bêta est considérablement amélioré, ce qui stimule finalement la sécrétion de l’hormone pancréatique par les cellules bêta.

Le médicament contribue à normaliser la glycémie, généralement en raison de sa courte demi-vie. Il est important de noter que les personnes ne peuvent suivre un régime libre que si elles prennent NovoNorm.

NovoNorm est utilisé pour traiter les personnes atteintes de diabète de type 2 (diabète sucré indépendant de l’insuline) lorsque les résultats escomptés en matière de contrôle de la glycémie avec un régime spécial et du sport n’ont pas été atteints. En outre, un traitement complexe associant le médicament en question et la metformine ou les thiazolidinediones est utilisé chez les personnes pour lesquelles le traitement par un seul médicament est totalement inefficace. Par conséquent, la prise de ce médicament doit être entamée en complément d’un régime alimentaire approprié et équilibré et d’activités sportives.

Médicament Byetta

Le médicament Byetta est administré par voie sous-cutanée. Le dosage et les cycles d’administration sont prescrits par un médecin et ne nécessitent pas d’auto-ajustement. Dans la plupart des cas, Byetta est d’abord injecté à raison de 5 microgrammes deux fois par jour pendant un mois, puis, si nécessaire, la dose peut être doublée.

L’injection de Byetta peut se faire à n’importe quel moment de la journée, une heure avant un repas. En cas d’oubli d’une injection, la dose suivante ne doit pas être doublée. Le médicament doit être administré avec prudence aux personnes âgées, car il peut provoquer une réaction indésirable dans l’organisme et entraîner des complications chez les patients âgés. Pendant le traitement par Byetta, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et d’interrompre le traitement en cas de changement.

Caractéristiques du traitement par la canagliflozine

Ce médicament est pratique car il suffit de le prendre une fois par jour. Si une augmentation de la production d’urine se produit, ne vous inquiétez pas : il s’agit du mécanisme de son action, qui est normale. Les médecins ne recommandent donc pas de l’associer à d’autres diurétiques, car si une personne ne surveille pas la quantité de liquide qu’elle absorbe, elle risque de se déshydrater.

Le coût de l’Invokana est d’environ 450 $.

Lors de la prise de ce médicament, de nombreuses personnes remarquent une augmentation de l’appétit. En effet, une diminution du taux de glucose dans le sang donne à la personne diabétique une sensation de faim. Cela peut s’expliquer par une diminution excessive de la glycémie en raison de la prescription d’une dose élevée (par exemple 300 mg) ou de la prise simultanée de plusieurs médicaments antidiabétiques. Il est donc nécessaire d’en informer l’endocrinologue, qui adaptera le traitement, car l’hypoglycémie est plus dangereuse pour les diabétiques que pour les personnes en bonne santé.

Pour plus d’informations sur ce médicament , cliquez ici. Ces informations sont fournies par l’Agence fédérale des médicaments et des produits de santé (AFMPS).

Questions fréquemment posées

Quelle est l’utilité d’Invokana ?

Invokana bloque le transporteur de glucose, qui assure ce processus, ce qui signifie que le sucre quitte plus rapidement la circulation sanguine. Ainsi, le niveau de glycémie et le risque de complications au niveau des organes cibles – vaisseaux sanguins, cœur, tissu nerveux et reins – sont réduits.

Qu’est-ce que l’Invokana ?

Invokana est un médicament hypoglycémiant moderne et prometteur.

Quels sont les dangers de l’Invokana ?

Quels sont les dangers de l’Invokana ?

• un déplacement de l’équilibre acido-basique du sang vers le côté acide – acidose métabolique ;
• une augmentation de la concentration d’hémoglobine au-dessus de la limite supérieure de la normale ;
• exacerbation des infections urologiques et vénériennes ;
• fatigue accrue, crises de vertiges, transitoires, y compris évanouissements orthostatiques, confusion de la conscience ;
• déshydratation, soif, sécheresse buccale sévère ;
• nausées, vomissements ;
• constipation, exacerbation de la pancréatite ;
• crampes ;
• augmentation de l’ostéoporose et du risque de fractures accidentelles chez les personnes âgées ;
• acné, démangeaisons de la peau.

Pourquoi ce médicament est-il prescrit ?

Avantages d’Invokana :

• Chez les personnes prenant de la canagliflozine, le risque de développer une insuffisance rénale est réduit de 30 % ;
• la monothérapie abaisse le taux d’hémoglobine glyquée ;
• après 12 semaines de traitement par Invokana à 100 mg, la pression artérielle systolique diminue régulièrement d’au moins 4,28 mm Hg ;
• l’acide sérique diminue de manière significative et les concentrations de potassium dans le sang sont pratiquement inchangées.

Comment ce médicament doit-il être utilisé ?

Invokana est pris une fois par jour. Cependant, votre médecin peut parfois modifier la posologie.