Invokana (Canagliflozin)

Il diabete mellito è direttamente collegato al sovrappeso e all’obesità, che oggi rappresentano una vera e propria epidemia. Pertanto, nella prima fase del trattamento del diabete di tipo 2, i medici raccomandano di riconsiderare le proprie abitudini alimentari e, soprattutto, di seguire una dieta rigorosa a basso contenuto di carboidrati.

Tuttavia, questo metodo non è adatto a tutti. Dopo alcuni mesi o un paio di anni, la maggior parte dei pazienti passa alla seconda fase del trattamento: l’assunzione di farmaci antidiabetici. Uno dei farmaci più moderni e promettenti è canagliflozin, venduto con il nome commerciale di Invokana.

Canagliflozin ha ricevuto l’approvazione di importanti autorità sanitarie in Svizzera, in particolare dell’Agenzia svizzera per gli agenti terapeutici (Swissmedic). Questa agenzia è responsabile dell’autorizzazione e della supervisione dei prodotti terapeutici in Svizzera, garantendo che i farmaci soddisfino gli standard di sicurezza ed efficacia.

In Svizzera, Canagliflozin è classificato come farmaco soggetto a prescrizione medica.

Il diabete mellito è una grave malattia endocrina caratterizzata da un decorso cronico. A seconda delle misure adottate e del trattamento prescritto, dell’osservanza da parte del paziente di una dieta speciale e di tutte le prescrizioni del medico curante, la patologia può progredire lentamente o rapidamente. Il tipo più comune di malattia è il diabete di tipo 2. I pazienti presentano un intero complesso di sintomi. I pazienti presentano un intero complesso di sintomi causati da una grave violazione dei processi metabolici. Inoltre, la malattia è pericolosa per le sue conseguenze. In questo caso, la domanda più urgente per i pazienti è cosa abbassa la glicemia.

A cosa serve Invokana

In endocrinologia, la malattia si divide in due varietà:

1. Il più delle volte si manifesta nell’infanzia, per cui viene anche chiamata giovanile. Si tratta però di un termine improprio, poiché la malattia può manifestarsi anche negli adulti. Il pancreas, in questo caso, produce una quantità insufficiente di insulina, quindi i pazienti devono prescriverla sotto forma di alcuni farmaci. Per questo motivo, questo diabete è chiamato insulino-dipendente. Viene diagnosticato nel 10% dei casi ed è una forma molto rara della malattia.
2. Si manifesta nel 90% dei pazienti e si accompagna alla cosiddetta sindrome metabolica. È accompagnato da un aumento dei livelli di glucosio nel sangue ed è caratterizzato da insulino-resistenza. La maggior parte dei pazienti con diabete di tipo 2 ha una predisposizione genetica alla patologia. Tuttavia, ciò non significa che una persona senza una cattiva ereditarietà non possa avere questa pericolosa malattia.

Il compito principale del medico, quando a un paziente viene diagnosticato il T2DM, è quello di prescrivere farmaci che aiutino ad abbassare la glicemia e a prevenire lo sviluppo di complicazioni della malattia. A tal fine, la persona diabetica deve seguire una dieta e assumere i farmaci prescritti da uno specialista.

Come ridurre i livelli di zucchero nel sangue? A questo scopo si utilizzano farmaci particolari, che possono essere suddivisi in diversi gruppi:

• Farmaci di sintesi. Si tratta di farmaci potenti che aiutano ad abbassare la glicemia e a prevenirne i picchi incontrollati.
• Farmaci a base di erbe. Sono disponibili sotto forma di miscele secche per la preparazione di tisane. Tali rimedi servono come prevenzione del diabete o come elemento aggiuntivo nel trattamento del diabete di tipo 2.
• Vitamine. Vengono utilizzate in aggiunta alla terapia principale. Sono necessarie per l’organismo del paziente indebolito dalla malattia e contribuiscono a ridurre la probabilità di complicazioni.

Studi e sperimentazioni cliniche in Svizzera

Sono stati condotti numerosi studi clinici con Canagliflozin, incentrati sulla sua efficacia e sicurezza nella gestione del diabete di tipo 2. Uno studio di rilievo mirava a valutare il Canagliflozin. Uno studio di rilievo mirava a valutare l’efficacia del farmaco nell’indurre la remissione del diabete tra i pazienti a cui era stata recentemente diagnosticata la patologia. La ricerca ha coinvolto partecipanti con una durata della malattia inferiore a tre anni, per valutare il confronto tra Canagliflozin e la metformina nel promuovere la remissione del diabete. I risultati hanno indicato che Canagliflozin non solo ha abbassato i livelli di glucosio nel sangue, ma ha anche contribuito alla perdita di peso e ha migliorato la sensibilità all’insulina, evidenziando i suoi molteplici benefici nella gestione del diabete.

Segni di patologia

I sintomi del diabete mellito che richiedono un esame e la prescrizione di farmaci che riducono i livelli di zucchero nel sangue:

• sensazione di sete;
• aumento della produzione di urina;
• debolezza generale, aumento della stanchezza;
• scarsa guarigione di ferite e lesioni;
• perdita di peso;
• prurito della pelle e delle mucose.

Un trattamento improprio, una scelta inadeguata dei farmaci per il diabete e il mancato controllo dei livelli di zucchero nel sangue dei pazienti portano allo sviluppo di gravi complicazioni:

• infarto del miocardio
• ictus;
• riduzione dell’acuità visiva, fino alla cecità;
• insufficienza renale cronica;
• lesioni agli arti inferiori (sindrome del piede diabetico), ecc.

Nei pazienti affetti da diabete mellito che non ricevono un trattamento adeguato e che presentano complicanze tardive, sono stati riscontrati

• diminuzione della capacità lavorativa;
• progressiva disabilità.

In casi estremi, in alcuni pazienti la malattia si conclude con la morte. Ma, d’altra parte, se il diabete mellito è ben compensato sullo sfondo di una terapia intensiva e la glicemia è massimamente vicina ai tassi normali, l’insorgenza di complicazioni diabetiche non solo si arresta per molti anni ma, in alcuni casi, subisce addirittura un’inversione.

Che cos’è Invokana

Una compressa di Invokana (canagliflozin) contiene 100 o 300 mg della sostanza canagliflozin. Questo farmaco è destinato esclusivamente al trattamento del diabete di tipo 2; il tipo 1 è strettamente controindicato. Si assume solo per via orale sotto forma di compresse o capsule; il farmaco non è disponibile sotto forma di iniezioni.

Il meccanismo d’azione di Invokana è molto semplice. In seguito a studi clinici condotti nel 2022, è stato dimostrato che i pazienti con diabete di tipo 2 presentano un aumento del riassorbimento inverso (o assorbimento) del glucosio nei tubuli renali.

Il farmaco canagliflozin blocca il trasportatore del glucosio, che garantisce questo processo, ovvero lo zucchero esce più velocemente dal flusso sanguigno. In questo modo, il livello glicemico e il rischio di complicazioni a carico degli organi bersaglio – vasi sanguigni, cuore, tessuto nervoso e reni – vengono ridotti. Il farmaco non agisce sulla malattia stessa, cioè non elimina l’insulino-resistenza o l’insensibilità dei tessuti. Il suo unico compito è quello di eliminare naturalmente il glucosio in eccesso dal sangue. Tuttavia, negli studi clinici, canagliflozin ha migliorato la funzione delle cellule beta pancreatiche e aumentato la produzione di insulina.

Dettagli sul farmaco

Il trattamento del diabete di tipo 2 è un compito difficile che solo un endocrinologo può svolgere. Il punto è che, tra diversi gruppi di farmaci, deve scegliere una delle migliori combinazioni adatte al paziente specifico. Canagliflozin viene prescritto come monoterapia o in combinazione con altri farmaci che abbassano la glicemia.

Tuttavia, la terapia avrà successo solo con una dieta ottimale e un esercizio fisico razionale, perché un punto importante del trattamento è la riduzione del peso corporeo nella lotta contro l’obesità.

Nell’insufficienza renale grave, canagliflozin è vietato. Inoltre, al 2022, non esiste un’autorizzazione ufficiale a prescriverlo ai pazienti con grave insufficienza cardiovascolare.

Ricordiamo che Invokana è un farmaco che abbassa il livello di glucosio nel sangue, destinato alla somministrazione orale. Ha un’azione rapida. Di norma, normalizza immediatamente la concentrazione di zucchero. Pertanto, stimola la produzione del suo ormone da parte del pancreas. Questo farmaco si lega alla membrana delle cellule p con il recettore proteico specifico per questo farmaco.

In seguito, ciò porta al blocco improvviso dei canali del potassio dipendenti dall’ATP e alla depolarizzazione della membrana cellulare. Ciò favorisce l’apertura dei canali del calcio. L’ingresso graduale del calcio nella cellula p stimola il rilascio di insulina.

Nelle persone che soffrono di un disturbo endocrino come il diabete di tipo 2, la risposta insulinotropica si manifesta entro i primi venticinque minuti dalla somministrazione orale. Questo garantisce una diminuzione del contenuto di glucosio plasmatico per tutto il periodo di assunzione del cibo.

Che cos’è Canagliflozin

Il principio attivo canagliflozin, venduto con il nome commerciale di Invokana, è un inibitore selettivo della proteina di trasporto sodio-glucosio SGLT2 (classe di farmaci di Invokana), che rimuove lo zucchero dal sangue, determinando un aumento della produzione di urina, una riduzione dell’indice pressorio superiore e una perdita di peso.

Invokana viene utilizzato per la monoterapia della malattia diabetica di tipo 2 quando la glicemia è controllata con successo dalla dieta e dall’esercizio fisico. È comunque necessario ridurre il rischio di insufficienza renale e di malattie cardiovascolari a causa della malattia renale cronica, che comporta l’assunzione di bloccanti del sistema renina-angiotensina (RAS).

Invokana è incluso nella terapia combinata di una persona affetta da diabete quando non è possibile prescriverle metformina o sulfonilurea.

Effetti sull’organismo:

• Nei soggetti che assumono canagliflozin, la possibilità di sviluppare un’insufficienza renale si riduce del 30%; si osserva una riduzione della FFR ≥ 40%.
• La monoterapia con Invokana riduce il livello di emoglobina glicata dello 0,39%.
• Rispetto a sitagliptin e glimepiride, canagliflozin, in combinazione con metformina, riduce l’hba1c dello 0,3%.
• Dopo 12 settimane di somministrazione di Invokana 100 mg, la pressione arteriosa sistolica si riduce costantemente di almeno 4,28 mg.
• L’acido sierico diminuisce significativamente e le concentrazioni di potassio nel sangue rimangono praticamente invariate.

Inoltre, è stato nuovamente confermato che i farmaci inibitori del SGLT2 non causano variazioni del colesterolo totale e riducono i trigliceridi e il colesterolo cattivo – lipoproteine a bassa e bassissima densità.

Negli studi clinici è stato osservato un miglioramento del modello omeostatico di valutazione della funzione delle beta-cellule pancreatiche (cellule NOMA) e una migliore secrezione di insulina in risposta a un test di alimentazione mista.

Interazioni con i farmaci

Invokana, se usato in concomitanza, può diminuire il tasso di assorbimento dei farmaci orali (a causa del ritardo nell’evacuazione del contenuto gastrico). Pertanto, occorre prestare attenzione quando si associa la terapia con il farmaco Invokana ai farmaci assunti per via orale (soprattutto se è richiesto un rapido assorbimento del farmaco orale).
Se il paziente è in terapia con farmaci i cui livelli sierici ne determinano l’efficacia (ad esempio, farmaci contraccettivi e antibiotici). In tal caso, Exenatide non deve essere assunto prima di un’ora dall’assunzione di tali farmaci (data la relazione di Invokana con l’assunzione di cibo). Invokana diminuisce i livelli di picco e l’area sotto la curva della lovastatina e aumenta il tempo di raggiungimento dei livelli di picco della lovastatina.

Non sono stati osservati cambiamenti significativi nel profilo lipidico quando Exenatide è stato associato agli inibitori della HMG-CoA reduttasi (rispetto alla monoterapia con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi). Exenatide aumenta il tempo di raggiungimento dei livelli di picco senza modificare la concentrazione di picco di digossina, warfarin e lisinopril quando vengono assunti in combinazione (se questi farmaci vengono assunti 30 minuti dopo Invokana). È stato dimostrato un aumento dell’INR in pazienti che hanno ricevuto Invokana e warfarin in concomitanza.

Controindicazioni, reazioni avverse

Le compresse di Invokana non sono prescritte per le seguenti malattie e condizioni:

• malattia diabetica di tipo 1;
• diabete gestazionale, periodo di allattamento;
• età inferiore ai 18 anni;
• chetoacidosi diabetica;
• insufficienza cardiaca cronica di III-IV grado;
• insufficienza renale grave (tasso di filtrazione glomerulare<45 ml/min/1,73 m2);
• dialisi;
• “piede diabetico”, ulcere trofiche;
• trattamento con diuretici dell’ansa.

Gli eccipienti delle compresse di Invokana contengono lattosio, pertanto le persone affette da diabete con intolleranza alla lattasi o ridotta secrezione di lattasi non devono assumere questo farmaco.

Effetti collaterali di Canagliflozin

I pazienti che utilizzano Canagliflozin in Svizzera possono manifestare diversi effetti collaterali. Questi possono includere infezioni del tratto urinario, infezioni micotiche genitali e aumento della frequenza della minzione. Alcuni soggetti possono anche riportare sintomi legati alla disidratazione, come vertigini o ipotensione, dovuti all’effetto diuretico del farmaco.

Effetti collaterali di Invokana:

• Spostamento dell’equilibrio acido-base del sangue verso il lato acido – acidosi metabolica.
• Aumento della concentrazione di emoglobina oltre il limite superiore di normalità.
• Esacerbazione di infezioni urologiche e veneree.
• Aumento della stanchezza, attacchi di vertigini, transitori, compresi svenimenti ortostatici, confusione della coscienza.
• Disidratazione, sete, grave secchezza delle fauci.
• Nausea, vomito.
• Costipazione, esacerbazione della pancreatite.
• Crampi.
• Aumento dell’osteoporosi e del rischio di fratture accidentali negli anziani.
• Acne, prurito della pelle.

Nel sistema urinario Invokana può causare un aumento della produzione di urina di oltre 3 litri al giorno, perdite di urina immediatamente e allo stimolo improvviso di urinare, prurito e sensazione di bruciore durante questo processo. Sebbene nel 2022 numerosi studi abbiano dimostrato l’efficacia di questo farmaco nei pazienti affetti da diabete di tipo 2, le sperimentazioni sono tuttora in corso.

Buone notizie arrivano dall’Inghilterra, dove gli scienziati hanno confermato il meccanismo d’azione cardioprotettivo e nefroprotettivo di canagliflozin. I ricercatori continuano a cercare nuove indicazioni per le quali potrebbe essere utilizzato, oltre a quelle standard e attualmente registrate solo per il diabete di tipo 2.

Dosaggio e particolarità dell’assunzione

La terapia con Invokana deve iniziare con una dose d’urto: 300 mg (3 compresse da 100 mg). Successivamente, per 27 giorni, si dovrebbe assumere 1 compressa (100 mg), senza fare riferimento al cibo e all’ora del giorno, ma è meglio farlo prima di colazione. Per i diabetici di tipo 2 in terapia insulinica, la dose iniziale di 100 mg può essere dimezzata.

Verso la fine del ciclo, per le persone con diabete di età inferiore ai 65 anni, il medico prescrive esami del sangue e delle urine; se il livello di controllo glicemico è insufficiente e il SCF è superiore a 60 ml/min/1,73m2 e la clearance della creatinina è superiore a 60 ml/min, si suggerisce di passare alla compressa da 300 mg al giorno.

Le istruzioni per l’uso del farmaco contengono un’avvertenza per le persone diabetiche trattate con colestiramina. Essi devono assumere una compressa di Invokana 60 minuti o 4-6 ore dopo questo farmaco. È inoltre necessario sapere che durante i primi 3 mesi di terapia con canagliflozin è necessario astenersi dalla guida di veicoli e/o da lavori che richiedono una maggiore concentrazione.

I nomi dei marchi più venduti in Svizzera

I nomi di marca di Canagliflozin più venduti in Svizzera includono:

• Invokana;
• Sulisent;
• Prominad.

Questi marchi riflettono le formulazioni di Canagliflozin più comunemente prescritte sul mercato svizzero.

Alternative a Invokana

Tra gli analoghi che possono sostituire canagliflozin, negli Stati Uniti sono disponibili le compresse di dapagliflozin ed empagliflozin. Inoltre, nel 2019 è stata approvata la vendita negli Stati Uniti di nuovi farmaci basati su un nuovo principio attivo della categoria degli inibitori SGLT2, ertugliflozin, recentemente testato. Esistono inoltre versioni di compresse che contengono combinazioni di metformina e sitagliptin.

NovoNorm

NovoNorm è un farmaco che appartiene al gruppo dei farmaci con forte azione ipoglicemizzante (abbassamento dello zucchero). La composizione di questo farmaco comprende una sostanza chiamata repaglinide. Il meccanismo d’azione si basa sulla sua capacità di bloccare i canali del potassio ATP-dipendenti, che si trovano nelle membrane delle cellule beta. In seguito a questo processo, si verifica la depolarizzazione della membrana e l’apertura dei canali del calcio; l’afflusso di ioni calcio nella cellula beta migliora significativamente, stimolando infine la secrezione dell’ormone pancreatico da parte delle cellule beta.

Il farmaco aiuta a normalizzare la glicemia, di solito grazie a un’emivita breve. È importante notare che le persone possono aderire a una dieta libera solo se assumono NovoNorm.

NovoNorm viene utilizzato per il trattamento di persone affette da diabete di tipo 2 (diabete mellito insulino-indipendente) se non sono stati raggiunti i risultati attesi per quanto riguarda il controllo della glicemia con una dieta speciale e lo sport. Inoltre, la terapia complessa con il farmaco in questione e la metformina o i tiazolidinedioni viene utilizzata in quei soggetti per i quali il trattamento con un singolo farmaco è completamente inefficace. Pertanto, l’assunzione di questo farmaco deve essere iniziata come misura aggiuntiva a una dieta corretta ed equilibrata e alle attività sportive.

Farmaco Byetta

Il farmaco Byetta viene somministrato per via sottocutanea; il dosaggio e i cicli di somministrazione sono prescritti dal medico e non richiedono un’autoregolazione. Nella maggior parte dei casi, Byetta viene iniettato inizialmente in 5 microgrammi due volte al giorno per un mese e poi, se necessario, la dose può essere raddoppiata.

L’iniezione di Byetta può essere effettuata in qualsiasi momento della giornata, un’ora prima del pasto. Se si salta un’iniezione, la dose successiva non deve essere raddoppiata. Il farmaco deve essere somministrato con cautela alle persone anziane, perché può causare una reazione indesiderata nell’organismo e portare a complicazioni nei pazienti anziani. Durante il trattamento con il farmaco Byetta, è necessario monitorare la funzione renale e interrompere il trattamento in caso di cambiamenti.

Caratteristiche della terapia con Canagliflozin

Questo farmaco è comodo perché è sufficiente assumerlo una volta al giorno. Se si verifica un aumento della produzione di urina, non bisogna preoccuparsi: questo è il meccanismo della sua azione, che è normale. Per questo motivo, i medici non consigliano di associarlo ad altri diuretici, perché se una persona non controlla la quantità di liquidi assunti, può sviluppare disidratazione.

Il costo di Invokana è di circa 450 dollari.

Durante l’assunzione di questo farmaco, molte persone notano un aumento dell’appetito. Infatti, la diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue fa sentire la persona con diabete affamata. Il motivo può essere un’eccessiva diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue perché è stata prescritta una dose elevata (ad esempio, 300 mg) o sono stati assunti contemporaneamente diversi farmaci antidiabetici. È quindi necessario informare l’endocrinologo, che provvederà ad adeguare il trattamento, perché i bassi livelli di zucchero sono più pericolosi per le persone con diabete che per quelle sane.

Domande frequenti

A cosa serve Invokana?

Invokana blocca il trasportatore del glucosio, che garantisce questo processo, il che significa che lo zucchero lascia il flusso sanguigno più velocemente. In questo modo, si riduce il livello di glicemia e il rischio di complicazioni a carico degli organi bersaglio: vasi sanguigni, cuore, tessuto nervoso e reni.

Che cos’è Invokana?

Invokana è un farmaco moderno e promettente per la riduzione degli zuccheri.

Quali sono i pericoli di Invokana?

Quali sono i pericoli di Invokana?

• uno spostamento dell’equilibrio acido-base del sangue verso il lato acido – acidosi metabolica;
• aumento della concentrazione di emoglobina al di sopra del limite superiore della norma;
• esacerbazione di infezioni urologiche e veneree;
• aumento della stanchezza, attacchi di vertigini, transitori, compresi svenimenti ortostatici, confusione della coscienza;
• disidratazione, sete, grave secchezza delle fauci;
• nausea, vomito;
• costipazione, esacerbazione della pancreatite;
• crampi;
• aumento dell’osteoporosi e del rischio di fratture accidentali negli anziani;
• acne, prurito della pelle.

Perché viene prescritto questo farmaco?

Benefici di Invokana:

• Nei soggetti che assumono canagliflozin, la possibilità di sviluppare un’insufficienza renale è ridotta del 30%;
• la monoterapia abbassa i livelli di emoglobina glicata;
• dopo 12 settimane di dosaggio di Invokana a 100 mg, la pressione arteriosa sistolica si riduce costantemente di almeno 4,28 mm Hg;
• l’acido sierico diminuisce significativamente e le concentrazioni di potassio nel sangue sono praticamente invariate.

Come deve essere usato questo farmaco?

Invokana viene assunto una volta al giorno. Tuttavia, il medico può talvolta modificare il dosaggio.