Glucophage è un farmaco molto diffuso che contiene glimepiride e metformina. Pur mostrando buoni risultati nel trattamento del diabete mellito 2, questo farmaco ha anche una serie di specifiche che è bene conoscere prima di utilizzarlo.
Cos’è Glucophage (Metformina)
La metformina viene prescritta ai pazienti che stanno trattando il diabete mellito II. Il farmaco non è destinato a curare il diabete, ma può comunque aiutare a mantenere basso il livello di zucchero nel sangue. Il suo effetto si basa sull’aiutare l’organismo a gestire l’insulina e, a differenza di altri farmaci simili, la metformina non danneggia i reni del paziente e mantiene relativamente basso il rischio di complicazioni del diabete. Di norma, le compresse di Glucophage sono consigliate in dosi fino a 500 mg (contenute in una compressa) e devono essere associate al rispetto delle raccomandazioni dietetiche e all’esercizio fisico.
La principale autorità regolatoria responsabile dell’approvazione della metformina in Svizzera è Swissmedic, che garantisce che i farmaci siano sicuri ed efficaci per l’uso da parte dei pazienti. Questa autorità ha riconosciuto la metformina come trattamento di prima linea per il diabete di tipo 2, indicandone l’efficacia e il profilo di sicurezza.
In Svizzera la metformina è classificata come farmaco da prescrizione.
A cosa serve la metformina
Glucophage appartiene al gruppo dei farmaci per il trattamento del diabete e, fondamentalmente, viene utilizzato per aumentare la sensibilità all’insulina. In una visione più ampia, la sostanza ostacola la produzione epatica di glucosio nel fegato, ne riduce l’assorbimento e rende l’organismo più sensibile all’assorbimento e all’utilizzo del glucosio a livello periferico. Il farmaco viene spesso prescritto anche alle donne che soffrono della condizione ormonale nota nel mondo medico come sindrome dell’ovaio policistico.
Questo farmaco deve essere prescritto dal medico. Si consiglia inoltre ai pazienti di misurare regolarmente il livello di zucchero nel sangue, senza modificare il dosaggio di propria iniziativa.
Studi e sperimentazioni cliniche in Svizzera
In Svizzera sono stati condotti numerosi studi clinici per valutare l’efficacia e la sicurezza della metformina. Questi studi si concentrano spesso sul suo ruolo nella gestione dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete di tipo 2 e sui suoi potenziali benefici nella gestione del peso. La ricerca ha dimostrato che la metformina abbassa efficacemente i livelli di glucosio nel sangue senza causare ipoglicemia significativa, il che la rende una scelta preferita dagli operatori sanitari. Inoltre, gli studi hanno esplorato i suoi effetti sulla salute cardiovascolare, consolidando ulteriormente il suo status di pietra miliare nella gestione del diabete.
Dosaggio della metformina
I medici possono definire un diverso dosaggio di Glucophage, a seconda di alcuni fattori. Questi includono la storia clinica, l’età e le condizioni di salute del paziente. La dose comune per un adulto è di 500 mg da assumere due volte al giorno o 850 mg da assumere una volta al giorno durante i pasti. Oltre alla dose comune, esiste un dosaggio massimo di metformina consentito ai pazienti con gravi condizioni di salute: 2550 mg una volta al giorno. Il dosaggio deve essere discusso con il medico. Molti medici iniziano con l’indicare ai loro pazienti di assumere la dose regolare di 500 mg una volta al giorno, ma aumentano il dosaggio della metformina fino a raggiungere i 2000 mg al giorno per ottenere il massimo effetto.
In caso di sovradosaggio, si raccomanda generalmente di contattare il medico il prima possibile, senza aspettare che si manifestino gli effetti collaterali della metformina. Le dosi mancate, invece, sono più semplici da affrontare. Il paziente deve semplicemente assumere la dose non appena si ricorda di farlo, tranne nel caso in cui sia già il momento di assumere la compressa successiva prevista. In quest’ultimo caso, il paziente può saltare la dose dimenticata. Attenzione: il paziente non deve mai cercare di compensare la mancata assunzione di una compressa con una dose supplementare. Il farmaco non deve mai essere assunto prima di aver letto il foglietto illustrativo con le informazioni per i pazienti da parte del farmacista.
Forme di dosaggio e dosaggi per adulti per il diabete
Nella terapia per il controllo del diabete mellito di tipo 2 negli adulti, il dosaggio iniziale di metmorfina è di 500 mg al giorno che, sotto l’attento controllo del medico, può essere aumentato a 2000 o 2550 g al giorno (assunti in dosi separate). Le raccomandazioni per il rilascio prolungato chiariscono che la dose deve essere aumentata non più di 500 mg alla settimana, con una dose massima che raggiunge i 2000 mg al giorno.
Il medico prescrive il dosaggio massimo di metformina di 2550 mg nel caso in cui 2000 mg non diano risultati e non si raggiunga un adeguato controllo glicemico. In questi casi è indicato anche il passaggio al rilascio immediato. Se le condizioni del paziente non migliorano in 3 o 4 mesi, è logico intensificare il trattamento.
Forme di dosaggio e dosaggi pediatrici per il diabete
Per rispondere alla domanda più comune: “Qual è la dose di metformina per i bambini?”, consigliamo di consultare prima il medico e di leggere il foglietto illustrativo. Tuttavia, esistono raccomandazioni generali sull’assunzione di metformina da parte dei bambini. Di solito la metformina non viene prescritta ai bambini di età inferiore ai 10 anni. I bambini di 10 anni o più possono assumere Glucophage con lo stesso obiettivo degli adulti, ma in dosi diverse. Il farmaco li aiuterà ad alleviare la resistenza all’insulina che si accompagna al diabete mellito di tipo 2. La dose di 500 mg è di solito sufficiente per ridurre la resistenza all’insulina.
Il dosaggio di 500 mg è solitamente sufficiente per i bambini due volte al giorno (durante i pasti). Il medico deve osservare come l’organismo tollera la metformina alla dose iniziale. Solo dopo che il medico si sarà accertato che la tollerabilità del farmaco è buona, la dose potrà essere gradualmente titolata e raggiungere non più di 2000 mg al giorno.
A rilascio immediato (10-16 anni):
- Dose iniziale: 500 mg ogni 12 ore.
- Mantenimento: aumentare di 500 mg ogni settimana (non più di 2000 mg in dosi separate).
Rilascio immediato (dai 17 anni in su):
- Dose iniziale: 500 mg ogni 12 ore o 850 mg una volta al giorno durante i pasti. Aumentare ogni 2 settimane.
- Mantenimento: 1500-2550 mg al giorno una volta al giorno con il cibo.
Il rilascio prolungato per i bambini dai 10 ai 16 anni non è stato stabilito e la sicurezza non è garantita.
Altre considerazioni sul dosaggio
Glucophage deve essere usato solo secondo le indicazioni del farmacista o del medico. Quindi, prima di assumerlo, chiedete al medico: “A cosa serve la metformina e qual è la dose nel mio caso?”
Ogni volta che si assume una compressa, è necessario bere molti liquidi. Non schiacciare o masticare mai le compresse e non cercare di dividerle prima di inghiottirle (a meno che non sia stato indicato dal medico). L’assunzione regolare di Glucophage alla stessa ora ogni giorno (insieme alla dieta) può aiutare a ottenere i migliori effetti dal farmaco. Misurare il livello di zucchero nel sangue prima di aumentare o ridurre il dosaggio di metformina prescritto.
Quali sono le precauzioni speciali da seguire?
Ci sono alcune condizioni in cui sono necessarie delle avvertenze per la metformina. Le controindicazioni includono le seguenti.
- Ipersensibilità o allergia a uno dei componenti presenti nelle compresse.
- Soffrire di anemia o di altre malattie del sangue (si raccomanda di consultare un medico), poiché il farmaco potrebbe modificare fortemente i parametri ematologici o causare una carenza di globuli rossi.
- Soffrire di disturbi al fegato o ai reni (il farmaco crea acido lattico, che è indesiderabile per questi pazienti).
- Insufficienza cardiaca cronica.
- Infarto del miocardio.
- Gravidanza.
- Allattamento (la metformina modifica la composizione chimica del latte materno).
- Chetoacidosi diabetica (DKA).
- Malattia renale.
*In caso di stadi diversi della malattia renale, le dosi possono essere modificate.Uso proposto della metformina nella malattia renale
livello di eGFR* >60 Dose massima giornaliera di 2.550 mg Monitorare annualmente la funzione renale 45-60 Dose massima giornaliera di 2.000 mg Monitorare la funzione renale ogni 3-6 mesi Evitare nei pazienti con funzione renale in rapida diminuzione 30-44 Dose massima giornaliera di 1.000 mg Controllare la funzione renale ogni 3 mesi Non iniziare la terapia (può essere continuata nei pazienti che la stanno assumendo) <30 Non utilizzare *velocità di filtrazione glomerulare stimata
Nota: adattato da JAMA 2014;312:2668-75 e Diabetes Care 2011 ;34:1431-7. - Acidosi metabolica.
Per ulteriori informazioni sui possibili rischi di acidosi lattica, consultare l’infografica sottostante.
Prima di assumere la metformina
Poiché i dettagli dell’assunzione del farmaco e il dosaggio dipendono in larga misura dagli altri farmaci che state assumendo e dalle altre condizioni mediche di cui vi occupate, assicuratevi che il vostro medico sia al corrente di tutto. Informatelo su tutti i farmaci che utilizzate, compresi i prodotti erboristici, i farmaci con o senza prescrizione medica, e sulle reazioni ad essi. Inoltre, chiedete al medico consigli sulla dieta e sull’esercizio fisico da seguire per mantenere un buon risultato.
Se state assumendo un altro farmaco antidiabete, seguite scrupolosamente le raccomandazioni del medico per continuare o interrompere il trattamento.
Non è mai consentito fare esperimenti con l’obiettivo di scoprire: “Come funziona la metformina per me in dosi maggiori?” Seguite solo le indicazioni del medico, fate una sana diagnostica, controllate regolarmente il livello di zucchero nel sangue, annotate i risultati e informate sempre il vostro medico se questi cambiano in una o nell’altra direzione.
Durante la gravidanza
L’uso del farmaco è sconsigliato alle donne in gravidanza a causa dei numerosi rischi. Anche se alcune fonti sostengono che sia sicuro da usare prima e durante la gravidanza, ci sono pochi dati sulla sicurezza e sulle interazioni della metformina con la placenta. Inoltre, l’aiuto di prima linea nella terapia del diabete mellito è l’insulina. In alcuni casi, i medici possono consigliare di assumere la metformina insieme all’insulina per controllare meglio la glicemia. Ma questa è una buona decisione solo se i benefici dell’assunzione di metformina superano i rischi per la salute della madre e del bambino.
Il momento migliore per assumere la metformina
Se vi è stata prescritta la metformina, vi starete chiedendo qual è il momento migliore per assumerla per ottenere buoni risultati. Di norma, l’assunzione di una compressa con il cibo o dopo un pasto è il modo più comune per raggiungere l’obiettivo. Se si devono assumere alcune compresse al giorno, è bene farlo con il numero di pasti corrispondente. Se invece dovete assumere una sola compressa al giorno, sceglietela al mattino con la colazione. L’assunzione di Glucophage a stomaco vuoto potrebbe essere più difficile da gestire per l’organismo e causare addirittura complicazioni.
Effetti collaterali della metformina
I pazienti a cui viene prescritta la metformina possono manifestare una serie di effetti collaterali, soprattutto all’inizio della terapia o in caso di sovradosaggio. Sebbene la metformina sia generalmente ben tollerata, alcuni pazienti possono manifestare problemi gastrointestinali come nausea o diarrea. Inoltre, esiste il rischio di acidosi lattica, in particolare nei soggetti con insufficienza renale o disidratazione. Il monitoraggio della funzionalità renale è essenziale per prevenire le complicazioni associate a questo farmaco.
Gravi conseguenze dell’assunzione di Glucophage potrebbero manifestarsi in anemia, cecità, acidosi lattica, compromissione della funzionalità epatica o renale o ipoglicemia. Questi effetti collaterali sono rari, ma se si notano i sintomi di uno di essi, è bene chiamare il medico d’urgenza.
I sintomi dell’ipoglicemia includono:
| Sintomo | Frequenza |
| Debolezza | Comunemente |
| Vomito | Raramente |
| Vertigini | Raramente |
| Nausea | Comunemente |
| Cambiamenti della vista | Raramente |
| Mal di stomaco | Comunemente |
| Battito cardiaco insolitamente veloce o lento | Comunemente |
| Mal di testa | Comunemente |
Il meccanismo d’azione della metformina può causare anche altre reazioni.
Diarrea
La metformina è molto utile per gestire il diabete di tipo 2 e il prediabete; tuttavia, ha la caratteristica di agire direttamente sullo stomaco, provocando spesso diarrea, nausea e vomito, che possono andare e venire. Alcuni individui accusano perdita di peso, malessere intestinale e uno strano sapore “metallico” in bocca, oltre ai sintomi descritti. Per questo motivo si raccomanda ai pazienti di iniziare con dosi basse per evitare questi effetti spiacevoli nelle prime settimane.
Gonfiore
È stato stimato che circa il 25% delle persone che assumono metformina lamenta un eccesso di gas, gonfiore, perdita di appetito (che spesso porta a una perdita di peso) e dolore alla pancia. Circa il 5% ha anche problemi di mal di testa. Questi non sono gli effetti collaterali più pericolosi, ma causano comunque un forte disagio. Se uno di questi si manifesta, i medici consigliano di assumere Glucophage durante i pasti. L’aumento del dosaggio di metformina è consentito solo a un ritmo molto lento, sotto la supervisione del medico.
Cercare alternative valide alla metformina è un altro modo per evitare questi effetti collaterali. Dopo una visita medica, esami di laboratorio e un colloquio con il medico, potrebbero essere prescritte compresse come Prandin, Dapagliflozin, Actos o farmaci a base di erbe con minori effetti collaterali.
Indigestione
I problemi di stomaco sono comuni per l’attività della metformina e di altri farmaci della classe degli antidiabetici. La cosiddetta sindrome da “mal di stomaco” può essere evitata se si assumono le compresse con il pasto più importante della giornata, idealmente a colazione o a cena. In questo caso è necessario prestare attenzione anche agli integratori alimentari e alle modifiche della dieta.
Bruciore di stomaco
Pur essendo un effetto collaterale raro, il bruciore di stomaco è il risultato di un’irritazione dello stomaco. Secondo i medici, bere un bicchiere d’acqua pieno ed evitare di assumere Glucophage quando si ha fame può aiutare a eliminare il sintomo.
Dolore muscolare
I dolori muscolari, insieme a sonnolenza, problemi di respirazione, mal di petto, mal di pancia e affaticamento, sono un insieme di sintomi dell’acidosi lattica. Se il dolore muscolare è intenso e si accompagna agli effetti descritti, contattare immediatamente il medico.
Possibili benefici di Glucophage
Alcune ricerche recenti, tra cui una condotta dalla Howard University School of Pharmacy, hanno dimostrato che il Glucophage ha un effetto cardioprotettivo anche nei soggetti con grave insufficienza cardiaca congestizia. Questo lo rende una buona opzione per le persone anziane, soprattutto se si considera che il farmaco potrebbe essere anche neuroprotettivo, riducendo il rischio di demenza o ictus. Per scoprire altre ricerche, leggere gli aggiornamenti della FDA su Glucophage.
Anche i pazienti più giovani possono trarre il massimo vantaggio dall’assunzione di Glucophage. L’agente ricercato può aiutare le donne a rimanere incinte anche in presenza di sindrome dell’ovaio policistico. Alcuni endocrinologi sostengono che il farmaco sia anche in grado di ritardare il naturale processo di invecchiamento e le malattie legate alla vecchiaia. Anche la protezione dal cancro al seno, alla prostata e al pancreas è inclusa nell’elenco dei possibili benefici; tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche.
Interazione con altri farmaci
L’area di studio del comportamento della metformina in combinazione con altri farmaci continua a crescere con la comparsa di nuovi agenti antidiabete. Tra quelli più studiati entro il 2022, ecco i seguenti.
| Fluconazolo | In questo caso, il livello di zucchero nel sangue può raggiungere valori più bassi, quindi non utilizzare mai i due farmaci insieme (fino a quando non viene prescritto). |
| Amlodipina | In questa combinazione, il livello di zucchero nel sangue può abbassarsi troppo, causando gravi vertigini, sudorazione, disturbi respiratori, mal di testa e tremori. Consultare sempre il medico prima di associare i farmaci. |
| Desametasone | L’uso di qualsiasi farmaco che contenga desametasone ha una grande possibilità di diminuire l’uso di metformina. Assicurarsi che il medico sia informato dell’uso precedente di desametasone (il suo effetto potrebbe rimanere per qualche tempo anche dopo l’interruzione dell’assunzione). |
| Ibuprofene / Diclofenac | Anche questi tipi di farmaci possono ridurre i risultati dell’assunzione di Glucophage. Non assumete il farmaco senza aver consultato il farmacista. |
| Digossina | Si tratta di una combinazione pericolosa che spesso porta all’acidosi lattica che si riflette in sintomi come svenimenti, mal di stomaco, rallentamento del battito cardiaco, problemi respiratori. Non assumere mai questi farmaci insieme senza aver prima consultato il medico. |
Avvertenze sulla metformina
Altre precauzioni indicano ai pazienti che fanno uso regolare di Glucophage di rinunciare all’alcol, e c’è una ragione valida per cui si dovrebbe seguire l’avvertimento. Il punto è che sia l’alcol che il Glucophage tendono ad accumulare acido lattico, che è la causa della condizione medica nota come acidosi lattica. Questa condizione può essere fatale. Tuttavia, è possibile escluderla se si evita il sovradosaggio, non si beve alcol e ci si assicura che le proprie condizioni di salute siano stabili durante l’assunzione del farmaco.
I marchi più venduti in Svizzera
Le marche di metformina più vendute in Svizzera sono:
- Glucophage;
- Metformina Sandoz;
- Metformina Teva;
- Diaformina.
Questi marchi rappresentano una parte significativa del mercato grazie alla loro consolidata reputazione ed efficacia.
Farmaci simili a Glucophage (Metformina)
Tutti i seguenti farmaci sono terapie combinate contenenti metformina, che è il principio attivo principale di Glucophage. Sebbene ogni farmaco di combinazione abbia un meccanismo d’azione distinto a causa del principio attivo aggiuntivo, tutti hanno in comune l’inclusione della metformina, che è una biguanide che agisce principalmente riducendo la produzione epatica di glucosio, migliorando l’assorbimento periferico del glucosio e inibendo l’assorbimento intestinale del glucosio.
- Metaglip (Glipizide-Metformina): Combina la glipizide, una sulfonilurea, con la metformina. La glipizide stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche, completando l’azione della metformina per migliorare la sensibilità all’insulina e ridurre la produzione epatica di glucosio.
- Janumet (Sitagliptin-Metformina): Contiene sitagliptin, un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), e metformina. Il sitagliptin aumenta la secrezione di insulina e inibisce il rilascio di glucagone, mentre la metformina affronta la resistenza all’insulina e riduce la produzione epatica di glucosio.
- Kombiglyze XR (Metformina+Saxagliptin): Combina la metformina con il saxagliptin, un altro inibitore della DPP-4. Simile a Janumet, il saxagliptin agisce aumentando la secrezione di insulina e inibendo il rilascio di glucagone, sinergizzando gli effetti della metformina sul metabolismo del glucosio.
- Jentadueto (Linagliptin + Metformina): Include linagliptin, un altro inibitore della DPP-4, insieme alla metformina. Il linagliptin, come il sitagliptin e il saxagliptin, aumenta la secrezione di insulina e sopprime il rilascio di glucagone, lavorando insieme alla metformina per migliorare il controllo glicemico.
- Glucovance (Gliburide + Metformina): Combina la gliburide, una sulfonilurea simile alla glipizide, con la metformina. La gliburide stimola la secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche, mentre la metformina agisce sulla resistenza all’insulina e sulla produzione epatica di glucosio.
- Galvumet (vildagliptin + metformina): Contiene vildagliptin, un altro inibitore della DPP-4, e metformina. La vildagliptina aumenta la secrezione di insulina e inibisce il rilascio di glucagone, agendo in sinergia con la metformina per migliorare il controllo glicemico.
In sintesi, sebbene queste terapie combinate integrino diversi agenti secondari con la metformina, tutte condividono il meccanismo d’azione primario della metformina nel migliorare la sensibilità all’insulina, ridurre la produzione epatica di glucosio e migliorare l’assorbimento periferico del glucosio. Tuttavia, gli agenti aggiuntivi forniscono meccanismi supplementari per migliorare ulteriormente il controllo glicemico, rendendoli alternative efficaci o aggiunte a Glucophage nella gestione del diabete mellito di tipo 2.