La diabetes mellitus está directamente relacionada con el sobrepeso y la obesidad, que hoy representan una auténtica epidemia. Por ello, en la primera fase del tratamiento de la diabetes de tipo 2, los médicos recomiendan reconsiderar los hábitos alimentarios y, lo mejor de todo, seguir una dieta estricta baja en carbohidratos.
Sin embargo, este método no es adecuado para todo el mundo. Al cabo de unos meses o un par de años, la mayoría de los pacientes pasan a la segunda fase del tratamiento: tomar fármacos antidiabéticos. Uno de los más modernos y prometedores de estos medicamentos es la canagliflozina, que se vende con el nombre comercial de Invokana.
Entre las autoridades sanitarias mexicanas que han aprobado la canagliflozina para el tratamiento de pacientes se encuentra la Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (COFEPRIS), encargada de velar por la seguridad y eficacia de los medicamentos en el país.
La canagliflozina está clasificada como medicamento de prescripción en México.
La diabetes mellitus es una enfermedad endocrina grave caracterizada por un curso crónico. Dependiendo de las medidas tomadas y del tratamiento prescrito, del cumplimiento por parte del paciente de una dieta especial y de todas las prescripciones del médico tratante, la patología puede progresar lenta o rápidamente. El tipo más común de la enfermedad es la diabetes de tipo 2. Los pacientes presentan todo un complejo sintomático causado por una grave violación de los procesos metabólicos. Además, la enfermedad es peligrosa por sus consecuencias. En este caso, la pregunta más urgente para los pacientes es qué disminuye el azúcar en la sangre.
Para qué se utiliza Invokana
En endocrinología, la enfermedad se divide en 2 variedades:
- Lo más frecuente es que se manifieste en la infancia, por lo que también se denomina juvenil. Pero se trata de una denominación errónea, ya que la enfermedad puede manifestarse en adultos. El páncreas, en este caso, produce una cantidad insuficiente de insulina, por lo que los pacientes tienen que prescribirla en forma de determinados fármacos. Por ello, esta diabetes se denomina insulinodependiente. Se diagnostica en el 10% de los casos y es una forma muy rara de la enfermedad.
- Se da en el 90% de los pacientes y va acompañada del llamado síndrome metabólico. Se acompaña de un aumento de los niveles de glucosa en sangre y se caracteriza por la resistencia a la insulina. La mayoría de los pacientes con diabetes de tipo 2 tienen una predisposición genética a la patología. Sin embargo, esto no significa que una persona sin mala herencia no pueda padecer esta peligrosa enfermedad.
La principal tarea de un médico cuando a un paciente se le diagnostica DMT2 es recetarle medicamentos que le ayuden a reducir el azúcar en sangre y prevenir el desarrollo de complicaciones de la enfermedad. Para ello, la persona diabética debe seguir una dieta y tomar los medicamentos prescritos por un especialista.
¿Cómo reducir los niveles de azúcar en sangre? Para ello se utilizan determinados fármacos, que pueden dividirse en varios grupos:
- Fármacos sintéticos. Son fármacos potentes que ayudan a reducir el azúcar en sangre y evitan sus picos incontrolados.
- Medicamentos a base de plantas. Están disponibles en forma de mezclas secas para preparar infusiones. Estos remedios sirven como prevención de la diabetes o como elemento adicional en el tratamiento de la diabetes tipo 2.
- Vitaminas. Se utilizan como complemento de la terapia principal. Son necesarias para el organismo del paciente debilitado por la enfermedad y ayudan a reducir la probabilidad de complicaciones.
Estudios Clínicos en México
Se han realizado importantes estudios clínicos sobre la Canagliflozina en México. Un estudio notable se centró en su rentabilidad en comparación con otro medicamento para la diabetes, la Sitagliptina, específicamente para pacientes con DMT2 que no estaban controlados adecuadamente con metformina. La investigación consistió en evaluar diversos resultados de salud a lo largo de un periodo de 20 años, valorando factores como el control glucémico, el peso corporal y la calidad de vida en general. Los resultados indicaron que ambas dosis de Canagliflozina (100 mg y 300 mg) demostraron un mejor control glucémico y se asociaron con mejores años de vida ajustados por calidad (AVAC) en comparación con Sitagliptina, lo que sugiere que Canagliflozina es una opción terapéutica viable para mejorar el control de la diabetes en la población mexicana.
Signos de Patología
Síntomas de diabetes mellitus que requieren examen y la prescripción de medicamentos que reduzcan los niveles de azúcar en la sangre:
- sensación de sed;
- aumento de la diuresis;
- debilidad general, aumento de la fatiga
- mala cicatrización de heridas y lesiones;
- pérdida de peso;
- picor de la piel y las mucosas.
Un tratamiento inadecuado, una selección inadecuada de la medicación para la diabetes y la falta de control de los niveles de azúcar en sangre de los pacientes conducen al desarrollo de complicaciones graves:
- infarto de miocardio
- accidente cerebrovascular;
- deterioro de la agudeza visual, hasta llegar a la ceguera;
- insuficiencia renal crónica;
- lesión de las extremidades inferiores (síndrome del pie diabético), etc.
En los pacientes con diabetes mellitus que no reciben el tratamiento adecuado y presentan complicaciones tardías, se ha observado
- disminución de la capacidad laboral;
- discapacidad progresiva.
En casos extremos, en algunos pacientes, la enfermedad acaba en muerte. Pero, por otra parte, si la diabetes mellitus está bien compensada en el fondo de la terapia intensiva y el nivel de azúcar en la sangre se acerca al máximo a los índices normales, la aparición de complicaciones diabéticas no sólo se detiene durante muchos años, sino que, en algunos casos, incluso se invierte.
Qué es Invokana
Un comprimido del medicamento Invokana (canagliflozina) contiene 100 ó 300 mg de la sustancia canagliflozina. Este medicamento está destinado a tratar únicamente la diabetes de tipo 2; la de tipo 1 está estrictamente contraindicada. Se toma únicamente por vía oral en forma de comprimidos o cápsulas; el medicamento no está disponible en inyecciones.
El mecanismo de acción de Invokana es muy sencillo. Como resultado de los estudios clínicos realizados en 2022, se ha demostrado que los pacientes con diabetes de tipo 2 tienen una mayor reabsorción inversa (o absorción) de glucosa en los túbulos renales.
El fármaco canagliflozina bloquea el transportador de glucosa, que garantiza este proceso, es decir, el azúcar sale más rápidamente del torrente sanguíneo. De este modo, se reduce el nivel glucémico y el riesgo de complicaciones de los órganos diana: vasos sanguíneos, corazón, tejido nervioso y riñones. El fármaco no afecta a la enfermedad en sí, es decir, no elimina la resistencia a la insulina o la insensibilidad a la insulina de los tejidos. Su única función es eliminar el exceso de glucosa de la sangre de forma natural. Sin embargo, en ensayos clínicos, la canagliflozina ha mejorado la función de las células beta pancreáticas y ha aumentado la producción de insulina.
Detalles del fármaco
El tratamiento de la diabetes de tipo 2 es una tarea difícil que sólo puede realizar un endocrinólogo. La cuestión es que, entre varios grupos de fármacos, tiene que elegir una de las mejores combinaciones que sea adecuada para el paciente concreto. La canagliflozina se prescribe en monoterapia o en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes.
Sin embargo, la terapia sólo tendrá éxito con una dieta óptima y ejercicio racional, ya que un punto importante del tratamiento es reducir el peso corporal en la lucha contra la obesidad.
En caso de insuficiencia renal grave, la canagliflozina está prohibida. Además, a 2022, no hay permiso oficial para prescribirla a pacientes con insuficiencia cardiovascular grave.
Hay que tener en cuenta que Invokana es un fármaco hipoglucemiante de administración oral. Tiene una acción rápida. Por regla general, normaliza inmediatamente la concentración de azúcar. Así, estimula la producción de su hormona por el páncreas. Este fármaco se une en la membrana de las células p con la proteína-receptor específico para este fármaco.
Posteriormente, esto conduce al bloqueo repentino de los canales de potasio dependientes de ATP y la despolarización de la membrana celular. Esto ayuda a abrir los canales de calcio. La entrada gradual de calcio en la célula p estimula la liberación de insulina.
En las personas que padecen un trastorno endocrino, como la diabetes de tipo 2 predominante, la respuesta insulinotrópica se observa en los primeros veinticinco minutos de la administración oral. Esto es lo que garantiza una disminución del contenido plasmático de glucosa durante todo el periodo de consumo de alimentos.
Qué es la canagliflozina
El principio activo canagliflozina, comercializado bajo la marca Invokana, es un inhibidor selectivo de la proteína transportadora de sodio-glucosa SGLT2 (clase de fármaco Invokana), que elimina el azúcar de la sangre, lo que conlleva un aumento de la producción de orina, la disminución del índice superior de tensión arterial y la pérdida de peso.
Invokana se utiliza para la monoterapia de la enfermedad diabética de tipo 2 cuando la glucemia se controla con éxito mediante dieta y terapia de ejercicio. Aun así, es necesario reducir el riesgo de insuficiencia renal y enfermedad cardiovascular debido a la enfermedad renal crónica, lo que implica tomar bloqueantes del sistema renina-angiotensina (SRA).
Invokana se incluye en la terapia combinada de una persona con diabetes cuando no se le pueden prescribir metformina o sulfonilureas.
Efectos en el organismo:
- En quienes toman canagliflozina, la probabilidad de desarrollar insuficiencia renal se reduce en un 30%; se produce una reducción de la FFR de ≥ 40%.
- La monoterapia con Invokana disminuye el nivel de hemoglobina glucosilada en un 0,39 %.
- En comparación con sitagliptina y glimepirida, canagliflozina, en combinación con metformina, reduce mejor el hba1c en un 0,3 %.
- Tras 12 semanas de administración de 100 mg de Invokana, la presión arterial sistólica disminuye de forma constante en al menos 4,28 mg.
- La acidez sérica disminuye significativamente, y las concentraciones de potasio en sangre permanecen prácticamente inalteradas.
Además, se confirmó de nuevo que los fármacos inhibidores de SGLT2 no provocan cambios en el colesterol total y reducen los triglicéridos y el colesterol malo: las lipoproteínas de baja y muy baja densidad.
En los ensayos clínicos, se observó una mejora del modelo homeostático de evaluación de la función de las células beta pancreáticas (NOMA -células), así como una mejora de la secreción de insulina en respuesta a una prueba de alimentos mixtos.
Interacciones medicamentosas
Invokana, cuando se utiliza concomitantemente, puede disminuir la tasa de absorción de medicamentos orales (debido al retraso en la evacuación del contenido gástrico). Por lo tanto, debe tenerse precaución al combinar la terapia con el medicamento Invokana y los medicamentos que se toman por vía oral (especialmente si se requiere una rápida absorción del medicamento oral).
Si el paciente recibe terapia con medicamentos cuyos niveles séricos determinan su eficacia (por ejemplo, medicamentos anticonceptivos y antibióticos). En ese caso, Exenatida no debe tomarse antes de una hora después de tomar dichos fármacos (dada la relación de Invokana con la ingesta de alimentos). Invokana disminuye los niveles máximos y el área bajo la curva de lovastatina y aumenta el tiempo hasta los niveles máximos de lovastatina.
No se observaron cambios significativos en el perfil lipídico al combinar Exenatida con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (en comparación con la monoterapia con inhibidores de la HMG-CoA reductasa). Exenatida aumenta el tiempo hasta los niveles máximos sin modificar la concentración máxima de digoxina, warfarina y lisinopril cuando se toma en combinación (si estos fármacos se toman 30 minutos después de Invokana). Existe evidencia de aumento del INR en pacientes que recibieron Invokana y warfarina concomitantemente.
Contraindicaciones, reacciones adversas
Los comprimidos de Invokana no se prescriben para las siguientes enfermedades y afecciones
- diabetes tipo 1;
- diabetes gestacional, periodo de lactancia;
- menores de 18 años;
- cetoacidosis diabética;
- insuficiencia cardiaca crónica de grado III-IV;
- insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular<45 ml/min/1,73 m2)
- diálisis;
- “pie diabético”, úlceras tróficas;
- tratamiento con diuréticos de asa.
Los excipientes de los comprimidos de Invokana contienen lactosa, por lo que las personas diabéticas con intolerancia a la lactasa o secreción disminuida de lactasa no deben tomar este medicamento.
Efectos secundarios de la canagliflozina
Los efectos secundarios comunes reportados por los pacientes que usan Canagliflozin en México incluyen infecciones del tracto urinario, infecciones micóticas genitales y síntomas relacionados con la deshidratación. Algunos pacientes pueden experimentar aumento de la micción o cambios en la presión arterial.
Efectos secundarios de Invokana:
- Desplazamiento del equilibrio ácido-base de la sangre hacia el lado ácido – acidosis metabólica.
- Aumento de la concentración de hemoglobina por encima del límite superior normal.
- Exacerbación de infecciones urológicas y venéreas.
- Aumento de la fatiga, ataques de vértigo, transitorios, incluyendo desmayos ortostáticos, confusión de conciencia.
- Deshidratación, sed, sequedad grave de boca.
- Náuseas, vómitos.
- Estreñimiento, exacerbación de pancreatitis.
- Calambres.
- Aumento de la osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas accidentales en ancianos.
- Acné, picor de la piel.
En el sistema urinario, Invokana puede provocar un aumento de la producción de orina de más de 3 litros al día, pérdidas de orina inmediatas y ante la necesidad repentina de orinar, así como picor y sensación de quemazón durante este proceso. Aunque en 2022 numerosos estudios han demostrado la gran eficacia de este medicamento en pacientes con diabetes de tipo 2, los ensayos siguen en curso a día de hoy.
Llegaron buenas noticias desde Inglaterra, donde los científicos confirmaron el mecanismo de acción cardioprotector y nefroprotector de la canagliflozina. Los investigadores siguen buscando nuevas indicaciones para las que podría utilizarse, además de la diabetes tipo 2 estándar y actualmente sólo registrada.
Posología y peculiaridades de la toma
La terapia con Invokana debe iniciarse con una dosis de choque: de 300 mg (3 comprimidos de 100 mg). Después de eso, durante 27 días, debe haber un curso de tomar 1 comprimido (100 mg), sin referencia a la comida y la hora del día, pero es mejor hacerlo antes del desayuno. Para los diabéticos de tipo 2 que estén en tratamiento con insulina, la dosis inicial de 100 mg puede reducirse a la mitad.
Más cerca del final del tratamiento, para los diabéticos menores de 65 años, el médico prescribe análisis de sangre y orina, y si el nivel de control glucémico es insuficiente, y el FSC es superior a 60 ml/min/1,73m2, y el aclaramiento de creatinina es superior a 60 ml/min, entonces se sugiere pasar a 300 mg de comprimido al día.
Las instrucciones del medicamento contienen una advertencia para las personas diabéticas tratadas con colestiramina. Deben tomar un comprimido de Invokana 60 minutos o de 4 a 6 horas después de este medicamento. También debe saber que durante los primeros 3 meses de terapia con canagliflozina, debe abstenerse de conducir vehículos y/o realizar trabajos que requieran mayor concentración.
Marcas más vendidas en México
Las marcas más vendidas de Canagliflozina en México incluyen:
- Invokana;
- Sulisent;
- Prominad.
Alternativas a Invokana
Entre los análogos que pueden sustituir a la canagliflozina, en Estados Unidos están disponibles las tabletas de dapagliflozina y empagliflozina. Además, en 2019 se aprobó la venta en Estados Unidos de nuevos medicamentos basados en un nuevo principio activo de la categoría de los inhibidores de SGLT2, la ertugliflozina, que se ha probado recientemente. Y hay versiones de los comprimidos que contienen combinaciones de metformina y sitagliptina.
NovoNorm
NovoNorm es un fármaco que pertenece al grupo de medicamentos con fuerte acción hipoglucemiante (reductora del azúcar). La composición de este medicamento incluye una sustancia llamada repaglinida. El mecanismo de acción se basa en su capacidad para bloquear los canales de potasio dependientes de ATP, situados en las membranas de las células beta. Como resultado de este proceso, se produce la despolarización de la membrana y la apertura de los canales de calcio, y la afluencia de iones de calcio a la célula beta mejora significativamente, lo que finalmente estimula la secreción de la hormona pancreática por las células beta.
El fármaco ayuda a normalizar el azúcar en sangre, normalmente debido a su corta vida media. Es importante señalar que las personas sólo pueden seguir una dieta libre si toman NovoNorm.
NovoNorm se utiliza para tratar a personas con diabetes de tipo 2 (diabetes mellitus independiente de la insulina) si no se han conseguido los resultados esperados en cuanto al control de la glucemia con una dieta especial y deporte. Asimismo, la terapia compleja con el fármaco en cuestión y metformina o tiazolidinedionas se utiliza en aquellas personas para las que el tratamiento con un único fármaco es completamente ineficaz. Por lo tanto, la toma de este fármaco debe iniciarse como medida adicional a una dieta adecuada y equilibrada y a actividades deportivas.
Medicamento Byetta
El medicamento Byetta se administra por vía subcutánea, y la dosis y los ciclos de administración son prescritos por un médico y no requieren autoajuste. En la mayoría de los casos, Byetta se inyecta inicialmente en dosis de 5 microgramos dos veces al día durante un mes y después, si es necesario, puede duplicarse la dosis.
Una inyección de Byetta puede administrarse en cualquier momento del día, una hora antes de una comida. Si se olvida una inyección, no debe duplicarse la siguiente dosis. El fármaco debe administrarse con precaución a las personas de edad avanzada, ya que puede provocar una reacción indeseable en el organismo y dar lugar a complicaciones en los pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento con el fármaco Byetta, es necesario vigilar la función renal e interrumpir el tratamiento en caso de cualquier cambio.
Características del tratamiento con canagliflozina
Este fármaco es cómodo porque sólo hay que tomarlo una vez al día. Si se produce un aumento de la producción de orina, no se preocupe: éste es el mecanismo de su acción, que es normal. Por ello, los médicos no recomiendan combinarlo con otros diuréticos, ya que si una persona no controla la cantidad de líquido que ingiere, puede desarrollar deshidratación.
El precio de Invokana ronda los 450 dólares.
Mientras toman este medicamento, muchas personas notan un aumento del apetito. De hecho, una disminución de los niveles de glucosa en sangre hace que una persona con diabetes sienta hambre. La razón de ello puede ser una disminución excesiva de los niveles de azúcar en sangre porque se ha recetado una dosis alta (por ejemplo, 300 mg) o se han tomado simultáneamente varios medicamentos antidiabéticos. Por lo tanto, es necesario comunicárselo al endocrino, y él ajustará el tratamiento porque los niveles bajos de azúcar son más peligrosos para las personas con diabetes que para las personas sanas.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza Invokana?
Invokana bloquea el transportador de glucosa, que asegura este proceso, lo que significa que el azúcar sale más rápidamente del torrente sanguíneo. De este modo, se reduce el nivel de glucemia y el riesgo de complicaciones de los órganos diana: vasos sanguíneos, corazón, tejido nervioso y riñones.
¿Qué es Invokana?
Invokana es un moderno y prometedor fármaco hipoglucemiante.
¿Cuáles son los peligros de Invokana?
Cuáles son los peligros de Invokana:
- un desplazamiento del equilibrio ácido-base de la sangre hacia el lado ácido – acidosis metabólica;
- aumento de la concentración de hemoglobina por encima del límite superior de la normalidad;
- exacerbación de infecciones urológicas y venéreas;
- aumento de la fatiga, ataques de mareo, transitorios, incluyendo desmayos ortostáticos, confusión de la conciencia;
- deshidratación, sed, sequedad grave de boca;
- náuseas, vómitos;
- estreñimiento, exacerbación de pancreatitis;
- calambres;
- aumento de la osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas accidentales en ancianos;
- acné, picor de la piel.
¿Por qué se prescribe este medicamento?
Beneficios de Invokana:
- En quienes toman canagliflozina, la probabilidad de desarrollar insuficiencia renal se reduce en un 30%;
- la monoterapia reduce los niveles de hemoglobina glucosilada;
- tras 12 semanas de dosificación de Invokana a 100 mg, la presión arterial sistólica disminuye de forma constante en al menos 4,28 mm Hg;
- la acidez sérica disminuye significativamente y las concentraciones de potasio en sangre prácticamente no varían.
¿Cómo debe utilizarse este medicamento?
Invokana se toma una vez al día. Sin embargo, en ocasiones su médico puede cambiar la dosis.