Glyset (Miglitol)

Qué es Glyset

El principal principio activo de Glyset es el miglitol, una molécula única que se presenta en forma de comprimidos de 25, 50 y 100 mg. La sustancia es un polvo soluble en agua de color amarillo pálido. Los principios inactivos del medicamento son:

• almidón;
• estearato de magnesio;
• celulosa microcristalina
• hipromelosa;
• dióxido de titanio;
• polietilenglicol;
• polisorbato 80.

El medicamento está destinado a uso oral antes de las comidas. Miglitol es una sustancia desarrollada por farmacéuticos para el tratamiento de la diabetes mellitus insulinodependiente (DMNID). Esta molécula es un inhibidor de la alfa-glucosidasa y un derivado de la desoxinogrimicida. La fórmula empírica del miglitol es la siguiente C8H17NO5.

En España, el miglitol se comercializa bajo la marca Plumarol. Este medicamento se utiliza por su eficacia en el control de los niveles de azúcar en sangre en pacientes diabéticos.

Las autoridades sanitarias españolas que han aprobado el uso de Miglitol son la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Esta agencia es responsable de la evaluación y autorización de medicamentos y productos sanitarios en España.

Miglitol está clasificado como medicamento de venta con receta en España.

¿Para qué se utiliza?

El medicamento se utiliza como agente terapéutico en las siguientes patologías

• diabetes tipo 2;
• diabetes mellitus;
• coma diabético (en DM tipo II);
• cetoacidosis diabética (en DM tipo II).

Usted debe dejar de usar el medicamento si un paciente con diabetes tiene patologías tales como:

• una enfermedad inflamatoria intestinal
• colitis ulcerosa;
• Enfermedad de Crohn
• una obstrucción intestinal
• un trastorno intestinal crónico que afecte a su digestión;
• un trastorno estomacal que provoque exceso de gases;
• cetoacidosis diabética.

Asimismo, está prohibido el uso del medicamento por pacientes menores de 18 años sin la supervisión de un médico, debido al escaso conocimiento de los efectos de la molécula en los niños. En cuanto a las pacientes embarazadas, según los resultados de una serie de estudios, se puede concluir que el fármaco Glyset no afecta al feto.

Al mismo tiempo, el producto farmacéutico no puede ser utilizado por el paciente durante la lactancia, ya que se ha demostrado que miglitol entra en la leche materna en una cantidad pequeña, pero significativa para el bebé.

Mecanismo de acción del miglitol

Glyset no aumenta la secreción de insulina. La inhibición reversible de las enzimas unidas a la membrana de la α-glucósido hidrolasa intestinal provoca el efecto antihiperglucémico de la molécula de miglitol. En el borde en cepillo del intestino delgado, las α-glucosidasas intestinales unidas a la membrana hidrolizan los oligosacáridos y disacáridos en glucosa y otros monosacáridos.

El mayor control glucémico con Glyset se manifiesta en la terapia combinada con el uso de sulfonilurea. Es importante que el fármaco sea adecuado para pacientes con intolerancia a la lactosa. Miglitol tiene una baja actividad inhibidora frente a la lactasa.

Ensayos clínicos y estudios en España

Numerosos estudios han investigado los efectos de Miglitol en pacientes diabéticos en España, centrándose en su capacidad para reducir la hiperglucemia postprandial y mejorar el control glucémico. Estos estudios suelen incluir participantes adultos con diabetes tipo 2, evaluando diversos parámetros como los niveles de HbA1c, el peso corporal y la sensibilidad a la insulina. Los resultados indican que Miglitol reduce eficazmente los niveles de glucosa en sangre después de las comidas y puede contribuir al control del peso en pacientes diabéticos. Los resultados apoyan su uso como parte de un plan integral de control de la diabetes, destacando su papel en la mejora del control metabólico global sin efectos adversos significativos.

Posología y dosis

La terapia de la diabetes mellitus con la recepción de Glyset no se prescribe como un régimen de dosificación fija. Por lo tanto, la dosis se selecciona de forma individual, teniendo en cuenta la tolerabilidad de los componentes de la droga por un paciente en particular y la eficacia esperada. Al mismo tiempo, se suministra la dosis máxima recomendada de 100 mg 3 veces al día, que no puede superarse.

Miglitol está disponible en España en forma de comprimidos con las siguientes dosis

• 25 mg;
• 50 mg;
• 100 mg.

Se recomienda iniciar el tratamiento con Glyset con una dosis mínima, aumentándola gradualmente. Este esquema de toma del fármaco es necesario por dos razones:

• Ayuda a reducir los síntomas negativos desde el lado del tracto gastrointestinal.
• Permite determinar la dosis mínima admisible para el control glucémico del paciente.

En la práctica, se utiliza el concepto de dosis mínima adecuada – la dosis a la que es posible reducir los niveles de glucosa a niveles normales. Si es necesario identificar una dosis mínima adecuada y determinar la respuesta terapéutica a Glyset, se puede utilizar la glucosa plasmática como indicador en la hora siguiente a la comida del paciente.

La tarea del médico consiste en identificar la dosis mínima del fármaco necesaria para reducir el nivel de glucosa en sangre y de hemoglobina glucosilada tras la ingesta de alimentos hasta niveles normales o ligeramente superiores a los normales. El estudio puede realizarse tanto en monoterapia como en terapia combinada con sulfonilurea.

Dosis inicial

La dosis inicial recomendada del fármaco es de 25 mg 3 veces al día antes de las comidas. Sin embargo, si necesita reducir los efectos secundarios, se puede aplicar un esquema con una dosis similar 1 vez al día con un aumento gradual hasta la frecuencia de administración recomendada. El médico selecciona individualmente la dosis para cada paciente con diabetes. El régimen, suponiendo una dosis de 25 mg 3 veces al día, reducirá el efecto negativo del tracto gastrointestinal en las primeras semanas de terapia.

Dosis de mantenimiento

La dosis estándar de mantenimiento de Glyset para pacientes diabéticos es de 50 mg 3 veces al día, con un posible aumento de la dosis a 100 mg 3 veces al día si fuera necesario. La terapia de mantenimiento debe sustituir a la terapia mínima en las 6-8 semanas siguientes al inicio de la toma del medicamento. Este régimen de tratamiento minimiza la probabilidad de efectos negativos del tracto gastrointestinal.

La dosis de mantenimiento de Glyset debe utilizarse durante 3 meses. Al final de este período, es necesario fijar el nivel de hemoglobina glucosilada para conocer la respuesta terapéutica. Si los resultados no son satisfactorios, se recomienda aumentar la dosis a 100 mg 3 veces al día.

Dosis máxima

La dosis máxima permitida de Glyset es de 100 mg 3 veces al día. A pesar de que en un ensayo clínico se puso de manifiesto una mejora del control glucémico con un aumento de la dosis a 200 mg 3 veces al día, el aumento de la frecuencia de trastornos gastrointestinales indica la necesidad de limitar la barrera máxima permitida al nivel de 100 mg 3 veces al día.

Cabe mencionar que el aumento de la dosis por encima del máximo recomendado es probable que provoque efectos secundarios asociados al tracto gastrointestinal.

Tabla 1

Resultados del estudio de monoterapia con GLYSET

^{*- El valor basal osciló entre 7,54 y 8,72% en estos estudios
+- El resultado del sub-seguimiento de la media del grupo placebo
++- p≤0.05}

Efectos secundarios frecuentes de Glyset

Glyset tiene una serie de efectos secundarios identificados como resultado de la investigación y la experiencia posterior a la comercialización.

Los pacientes que toman Miglitol en España pueden experimentar molestias gastrointestinales, incluyendo flatulencia leve, dolor abdominal y diarrea. En general, estos efectos secundarios son manejables y suelen disminuir a medida que el organismo se adapta al medicamento. En algunos casos, los pacientes también pueden presentar náuseas u otros trastornos digestivos.

A continuación se enumeran las principales reacciones adversas del organismo que pueden producirse en los pacientes al tomar el medicamento Glyset.

Gastrointestinales

Los efectos secundarios del medicamento Glyset suelen estar asociados a un trastorno gastrointestinal. Un estudio controlado con placebo reveló que la recepción de Glyset puede causar síntomas tales como:

• dolor abdominal – 11,7% de los pacientes estudiados;
• diarrea – 28,7% de los pacientes estudiados;
• flatulencia – 41,5% de los pacientes estudiados.

El estudio se realizó con una dosis mínima del fármaco. Se encontró que la frecuencia de efectos secundarios en el tracto gastrointestinal disminuye con la continuación del curso de la droga.

Dermatológico

Durante el curso de un estudio controlado con placebo, se detectaron algunos efectos secundarios en la piel en pacientes que tomaban la dosis mínima de Glyset. Una manifestación cutánea estadísticamente significativa fue una erupción en el 4,3% de los pacientes. Al mismo tiempo, los investigadores consideraron que la erupción no estaba directamente relacionada con la toma del medicamento.

Resultados de laboratorio anormales

Los pacientes con diabetes mellitus que tomaban Glyset tenían más probabilidades de presentar niveles bajos de hierro sérico (se identificó un 9,2% de tales pacientes). Al mismo tiempo, este síntoma no persistió en la mayoría de los casos. Los investigadores no encontraron relación entre los niveles bajos de hierro sérico y una disminución de la hemoglobina, así como cambios en otros parámetros sanguíneos.

Experiencia posterior a la comercialización

Tras la aprobación oficial del fármaco Glyset, se registraron algunos informes de una serie de reacciones negativas adicionales al tomar el medicamento. Debido al hecho de que tales mensajes proceden de personas de forma voluntaria, no es posible evaluar la conexión real de estos síntomas con la toma del fármaco.

Esto significa que el potencial probatorio de tales mensajes es mínimo. No obstante, cabe mencionar las siguientes reacciones, poco frecuentes, pero que pueden producirse al tomar Glyset:

• obstrucción intestinal;
• subileo;
• dolor estomacal o intestinal
• distensión abdominal;
• náuseas.

Todos los efectos secundarios comunicados por los pacientes en la experiencia postcomercialización se referían exclusivamente al tracto gastrointestinal. No hubo reacciones negativas de otros sistemas corporales al tomar Glyset.

Neumatosis cistoide intestinal

Como parte de la experiencia post-comercialización, se recibieron informes aislados de pneumatosis cystoides intestinalis de pacientes a los que se prescribió Glyset. Los investigadores asocian este efecto secundario con el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa, entre los que se incluye Glyset.

Este efecto secundario se manifiesta por una serie de síntomas, entre los que se incluyen:

• estreñimiento;
• sangrado rectal
• secreción de moco;
• diarrea.

Además, la patología descrita puede tener complicaciones en forma de obstrucción intestinal, intususcepción, inversión o perforación del intestino. Por lo tanto, los pacientes que presenten síntomas durante la terapia con Glyset deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente y ponerse en contacto con un especialista médico para obtener un diagnóstico lo antes posible.

Precauciones con el medicamento Glyset

A pesar de que Glyset es un medicamento certificado, reconocido como seguro y eficaz, existen una serie de precauciones para el uso de este producto farmacéutico.

Resultados macrovasculares

Por el momento, no existen estudios clínicos que demuestren una reducción del riesgo macrovascular utilizando Glyset. Esta tesis es relevante para cualquier medicamento para la diabetes.

En general

Según los resultados de los estudios y las conclusiones, Glyset no debería provocar hipoglucemia cuando se toma en ayunas o después de comer, mientras que fármacos como las sulfonilureas y la insulina sí pueden hacerlo. El tratamiento con Glyset en combinación con sulfonilurea o insulina puede provocar hipoglucemia. Por lo tanto, es necesario que un especialista médico ajuste la dosis de sulfonilurea o insulina como parte de la terapia combinada.

Un punto importante es que Glyset no retrasa la absorción de la dextrosa, por lo que debe utilizarse como sustituto de la sacarosa. Esta recomendación es relevante para el tratamiento de la hipoglucemia leve o moderada (en casos graves, será necesaria la infusión intravenosa de glucosa o la inyección de glucagón). Glyset inhibe la hidrólisis de la sacarosa en fructosa y glucosa, por lo que la sacarosa no es adecuada para combatir la hipoglucemia de forma rápida y eficaz. La pérdida temporal del control de los niveles de glucosa en sangre puede estar provocada por diversos factores. En este caso, es necesario un tratamiento con insulina. En cuanto a la insuficiencia renal, la situación es la siguiente. Dado que no se han realizado ensayos clínicos a largo plazo en pacientes con insuficiencia renal significativa, no se recomienda que estos pacientes tomen el medicamento.

Pruebas de laboratorio

Los análisis periódicos de glucosa en sangre permiten al médico y al paciente controlar la respuesta terapéutica del medicamento. Se recomienda medir el nivel de hemoglobina glicosilada para el control glucémico a largo plazo.

Carcinogénesis, mutagénesis y problemas de fertilidad

El principio activo del medicamento Glyset, denominado miglitol, se administró a ratones en dosis de hasta 500 mg/kg de peso corporal (5 veces la exposición humana máxima permitida basada en el AUC) durante 21 meses como parte del estudio en curso. No se encontraron pruebas de la carcinogenicidad del miglitol. Al realizar un tubo de ensayo con mutagénesis bacteriana, se comprobó que el miglitol in vitro no es mutagénico y no tiene efectos clastogénicos in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón.

En este estudio tampoco se detectaron mutaciones hereditarias. En cuanto a los estudios de los efectos sobre la función reproductora, un estudio combinado de la fertilidad de ratas que recibieron 300 mg/kg de peso corporal (8 veces la exposición máxima permitida para los seres humanos) ha demostrado que el medicamento no tenía efectos adversos sobre la función reproductora.

Embarazo

Glyset es relativamente seguro para las mujeres embarazadas, lo que puede concluirse sobre la base de estudios en animales. Al mismo tiempo, hasta 2022 no se han realizado estudios adecuados y bien controlados con mujeres embarazadas, lo que impide a los médicos prescribir el medicamento a mujeres embarazadas. En cuanto a los estudios con animales, los estudios toxicológicos en los que se administró a ratas hasta 450 mg/kg de peso corporal y a conejos hasta 200 mg/kg de peso corporal de miglitol no revelaron ningún signo de malformaciones fetales. Las dosis más altas probadas en estos estudios resultaron ser tóxicas para la madre y el feto (pérdida de peso fetal y retraso en la osificación del esqueleto fetal).

En general, en los estudios de toxicidad para el desarrollo no se han registrado efectos perjudiciales para la supervivencia, el crecimiento, el desarrollo, el comportamiento o la fertilidad. Sin embargo, dado que Glyset contiene miglitol, sólo debe utilizarse durante el embarazo si es absolutamente necesario.

Madres lactantes

Evidentemente, el miglitol se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna (0,02% de la dosis de 100 mg para la madre) si la madre diabética toma un medicamento que contenga la molécula. Por lo tanto, no se recomienda prescribir Glyset como medicamento con el principio activo de miglitol a mujeres durante la lactancia.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Glyset en el tratamiento de niños. El uso de Glyset y de cualquier otro medicamento que contenga un principio activo similar para el tratamiento de niños debe evaluarse en función de los posibles riesgos y beneficios potenciales para el paciente.

Uso geriátrico

En EE.UU. se realizaron varios estudios cuyo objetivo era evaluar el efecto de la sustancia activa de Glyset en personas de edad avanzada. Dicho estudio, en el que el 24% de los sujetos eran mayores de 65 años y el 3% mayores de 75 años, demostró que no había diferencias generales en cuanto a seguridad y eficacia entre los ancianos en comparación con los pacientes más jóvenes. El estudio de la farmacocinética del miglitol en hombres jóvenes y ancianos a una dosis de 100 mg 3 veces al día durante 3 días tampoco reveló diferencias entre los dos grupos.

Contraindicaciones

Glyset no debe ser tomado por pacientes con las siguientes patologías

• enfermedad inflamatoria intestinal;
• úlceras del intestino grueso
• obstrucción intestinal parcial
• cetoacidosis diabética;
• enfermedades intestinales crónicas asociadas a trastornos digestivos/de absorción graves;
• afecciones que pueden empeorar con la flatulencia.

La hipersensibilidad a los componentes del medicamento también puede provocar efectos negativos.

Sobredosis

La sobredosis de comprimidos de Glyset no provoca hipoglucemia. Una dosis elevada del medicamento puede provocar

• flatulencia;
• diarrea;
• molestias abdominales.

Dado que no hay reacciones extraintestinales a la sobredosis, no se esperan síntomas sistémicos de sobredosis.

Interacción del miglitol con otros medicamentos

Varios estudios realizados en voluntarios tenían por objeto evaluar la interacción del miglitol y otros productos farmacéuticos. Uno de ellos es la ingesta combinada de miglitol y gliburida. En los pacientes del grupo de control, se observó que los valores medios de C y AUC eran un 17% y un 25% inferiores, respectivamente, cuando se prescribía gliburida con miglitol.

En un estudio paralelo, se puso de manifiesto que cuando acudían a la consulta al cabo de 6 meses y al cabo de 1 año los pacientes que tomaban miglitol y gliburida al mismo tiempo, los valores medios de C de la gliburida eran un 16% y un 8% inferiores, respectivamente, en comparación con los pacientes que tomaban gliburida sola. Se observó una tendencia a la disminución de los valores AUC y C de la gliburida cuando se administraba conjuntamente con Glyset; sin embargo, los resultados de los estudios no proporcionan una respuesta precisa sobre la posible interacción de los fármacos.

También se han realizado estudios con metformina. Se reveló que los valores medios de AUC y C en el régimen de tratamiento con metformina+miglitol eran un 12-13% más bajos que en los pacientes que tomaban miglitol solo. Un estudio de la posible interacción de miglitol y digoxina demostró que la toma conjunta del fármaco reduce las concentraciones medias de digoxina en plasma en un 19% y un 28%, respectivamente. Al mismo tiempo, los indicadores se nivelaron en 14 días.

Los estudios con ranitidina y propanol han demostrado que el miglitol puede reducir significativamente la biodisponibilidad de la ranitidina y el propranolol en un 60% y un 40%, respectivamente. No se ha identificado el efecto del miglitol sobre la farmacocinética o la farmacodinámica de la warfarina o el nifedipino.

Los adsorbentes intestinales y los preparados de enzimas digestivas (amilasa, pancreatina) pueden reducir evidentemente el efecto de Glyset. Por lo tanto, los medicamentos deben tomarse a horas diferentes. Al mismo tiempo, estudios realizados en 12 hombres sanos demostraron que la administración simultánea de miglitol con un antiácido no afectaba a la farmacocinética del primero.

Medicamentos similares a Glyset (Miglitol)

Existen varios fármacos similares a Glyset (Miglitol) para el tratamiento de la diabetes, especialmente centrados en el control de los niveles de azúcar en sangre posprandiales.

La acarbosa, comercializada bajo la marca Precose, actúa de forma similar al miglitol inhibiendo las enzimas alfa-glucosidasa en el intestino, lo que retrasa la digestión de los carbohidratos y la absorción de glucosa. La voglibosa, otro inhibidor de la alfa-glucosidasa, actúa de forma similar al Glyset, retrasando la absorción de carbohidratos en el intestino y ayudando a regular la glucemia después de las comidas. Tanto la acarbosa como la voglibosa son alternativas valiosas para las personas que necesitan medicamentos dirigidos a la hiperglucemia posprandial, complementando las modificaciones del estilo de vida y otros tratamientos antidiabéticos para mantener el control glucémico.

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